[发明专利]苯基唑环取代酰胺类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一类苯基唑环取代酰胺类化合物及其制备方法和用途，其结构通式如式(I)、(II)、(III)所示，尤其指苯基四唑乙酰胺(N-烷基)(硫)脲类、苯基四唑乙酰胺(N-烷基)酰胺类、苯基三唑甲酰胺N-烷基(硫)脲类化合物及其制备方法和用途。实验结果表明此类化合物可以有效地抑制人肝癌细胞以及人肺癌细胞的增殖，同时对正常细胞的毒性低，推荐用于制备治疗肝癌或肺癌的抗肿瘤药物。

主权项

1.一类苯基唑环取代酰胺类化合物，其特征是具有如下的结构式的苯基四唑乙酰胺(N-烷基)(硫)脲类化合物I、苯基四唑乙酰胺(N-烷基)酰胺类化合物II和苯基三唑甲酰胺N-烷基(硫)脲类化合物III：在以上结构式(I)、(II)、(III)中：R₁选自Ar，其中，Ar取代基选自5-7元芳香基、Z取代的5-7元芳香基、5-7元杂芳基、Z取代的5-7元杂芳基、并合5-7元杂芳基的5-7元芳香基或Z取代的并合5-7元杂芳基的5-7元芳香基；所述的杂环基中的杂原子为N、O或S，所含杂原子的数目为1-3；所述的Z取代基选自：卤素、C₁-C₄烷氧基、硝基、C₁-C₆直链或支链烃基、羟基取代的C₁-C₆直链或支链烃基、C₃-C₇饱和或不饱和环烷基；Z取代基的数目为1-4；R₁O基与连在同一苯环上的四唑基团或三唑基团可以处于邻位、间位或对位；四唑环上的苯基与亚甲基取代基处于间位或邻位；X为O、S或NH；R₂、R₃选自H、卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、羟基、C₁-C₄烷氧基、羧基、C₁-C₄酯基、氰基、硝基、氨基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、氢原子、巯基或C₁-C₄酰基；R₂、R₃为相同或不同的基团，R₄选自C₁-C₆直链或支链烃基、氨基、三氟甲基、氢原子、C₁-C₆卤代烷基、2-噻吩基正丙基、苯基、苯乙基或苯丙基；n为0-4的整数；R₅为H、甲基或苯甲酰基。