[发明专利]一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201210132757.7 | 申请日： | 2012-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN102675223A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 华瑞茂;居佳 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C07D239/74 | 分类号： | C07D239/74 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100084*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法。包括如下步骤：式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醛在氨水和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮。本发明提供的制备式I所示多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的方法，为一步合成法，该方法具有以下特点：(1)催化剂廉价易得，反应操作简单，适合大规模生产；(2)催化剂体系具有极高的化学反应性和选择性，能够高产率的合成多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物；(3)催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的底物都能高效地进行反应。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 喹唑啉 嘧啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式I所示化合物的制备方法，包括如下步骤：式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醛在氨水和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮；![]()
式I 式II 式III式中，R1为氢或碳原子数为1～10的烷基；R2为氢、碳原子数为1～10的烷基或取代芳基；R3为氢、卤素、碳原子数为1～10的烷氧基、硝基或碳原子数为1～10的烷基；X为氟、氯或溴。
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