[发明专利]三个苯并三氮唑类芳基哌嗪化合物的消旋体和光学异构体及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 201210145193.0 | 申请日： | 2012-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN103387549A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 袁牧;黄珺珺;黄亚建;朱柳;季红;黎枭;剧仑 | 申请（专利权）人： | 广州医学院 |
| 主分类号： | C07D249/18 | 分类号： | C07D249/18;A61K31/496;A61P13/08 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 潘伟健 |
| 地址： | 510182 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及三个苯并三氮唑类芳基哌嗪化合物，即1-（1-苯并三氮唑氧基）-3-（4-（2-甲氧基苯基或乙氧基苯基或氯苯基）哌嗪）-2-丙醇的消旋体和光学异构体及其制备方法和在制备治疗良性前列腺增生药物的用途。这些化合物由下述步骤制备得到：将1-羟基苯并三氮唑与环氧氯丙烷反应得到环氧中间体的消旋体，或将1-羟基苯并三氮唑与R-对甲苯磺酸缩水甘油酯或S-对甲苯磺酸缩水甘油酯反应得到环氧中间体的R型光学异构体或S型异构体，将环氧的中间体的消旋体或中间体的R型异构体或S型异构体分别与邻甲氧基苯基哌嗪、邻乙氧基苯基哌嗪、邻氯苯基哌嗪反应，得到上述产物。实验证明本发明9个化合物中有7个化合物的抗前列腺增生活性强于对照药哌唑嗪。 | ||
| 搜索关键词： | 三个 三氮唑类芳基哌嗪 化合物 消旋体 光学 异构体 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.下述式(1)、式(2)、式(3)、式（4）、式(5)、式(6)、式（7）、式(8)或式(9)表示的化合物：![]()
式(1) 式(2) 式(3)![]()
式(4) 式(5) 式(6)![]()
式(7) 式(8) 式(9)。
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