[发明专利]制备盐酸阿考替胺的方法有效
申请号: | 201210145398.9 | 申请日: | 2012-05-10 |
公开(公告)号: | CN103387552A | 公开(公告)日: | 2013-11-13 |
发明(设计)人: | 谢智乾;王哲烽;益兵;刘启皓;钟静芬;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D277/56 | 分类号: | C07D277/56 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈长会;谢燕军 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开制备式(5)化合物的方法,所述方法包括以下步骤:1)在有机碱存在下在非极性溶剂中使式(2)化合物与三光气、双光气或光气反应,所得产物再与式(3)化合物反应,得到式(1)化合物;2)使式(1)化合物与式(6)化合物在1,4-二氧六环中反应后与HCl成盐,得到式(5)化合物,其中式(3)和式(5)化合物中的R表示甲基或乙基。 | ||
搜索关键词: | 制备 盐酸 阿考替胺 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式(5)化合物的方法,所述方法包括以下步骤:1)在有机碱存在下在非极性溶剂中使式(2)化合物与三光气、双光气或光气反应,所得产物再与式(3)化合物反应,得到式(1)化合物;2)使式(1)化合物与式(6)化合物在1,4-二氧六环中反应后与HCl成盐,得到式(5)化合物,其中式(3)和式(5)化合物中的R表示甲基或乙基。
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