[发明专利]一种4-氟吲哚的制备方法无效
申请号: | 201210153837.0 | 申请日: | 2012-05-18 |
公开(公告)号: | CN103420892A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | 胡天顺 | 申请(专利权)人: | 苏州爱斯鹏药物研发有限责任公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215125 江苏省苏州市工*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及4-卤素取代的吲哚类化合物的制备方法,具体地说是4-氟吲哚的制备方法;该化合物是非常重要的精细化工原料,广泛应用于医药、农药、食品饲料添加剂和染料等领域。其以2-氟-6-硝基甲苯为原料,经过与DMA缩合反应和硝基还原、环化形成吲哚反应而得。工艺简单,便于工业化规模生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种4‑氟吲哚的制备方法,以2‑氟‑6‑硝基甲苯为原料,包括如下步骤:(1)、2‑氟‑6‑硝基甲苯与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF‑DMA)反应得到关键中间体(E)‑2‑(2‑氟‑6硝基苯基)‑N,N‑二甲基乙胺;(2)、中间体在钯炭条件下氢化还原硝基成胺基,同时和烯胺发生关环反应得到目标产物4‑氟吲哚。
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