[发明专利]一种工业化生产盐酸厄洛替尼B型晶的方法有效
| 申请号： | 201210156191.1 | 申请日： | 2012-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN103420922A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 李伟;高太平 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人： | 张涛 |
| 地址： | 401121 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 一种制备盐酸厄洛替尼B型晶的方法，将原料厄洛替尼和氯化氢进行反应，反应完成后经降温析晶即可得到成品盐酸厄洛替尼B型晶；反应溶剂是丙酮或丙酮和水的混合物。本方法可用的原料包括厄洛替尼无定形固体或结晶；结晶的晶型不限，且可以是单一晶型，也可以是混合晶型。方法简便，不需要晶型转化的步骤，适合工业化生产；不使用有毒害的溶剂，对环境无污染；产物纯度达到99%以上，收率95%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 工业化 生产 盐酸 厄洛替尼 方法 | ||
【主权项】：
一种制备盐酸厄洛替尼B型晶的方法，特征为：将原料厄洛替尼和氯化氢进行反应，反应完成后经降温析晶即可得到成品盐酸厄洛替尼B型晶；所述厄洛替尼为单一晶型、混合晶型或无定形固体；所述氯化氢为盐酸或氯化氢气体，用量是：1mol的厄洛替尼用1mol~15mol的氯化氢；反应溶剂为丙酮或丙酮和水的混合物；丙酮的用量是：1g厄洛替尼使用10~50ml丙酮；水的用量是：10ml丙酮使用1~10ml水。
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