[发明专利]一种胞嘧啶核苷的制备方法有效
| 申请号： | 201210168051.6 | 申请日： | 2012-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN102690311A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 张江林;张家聪;葛永明 | 申请（专利权）人： | 上虞市华科化工有限公司;上虞华伦化工有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/067 | 分类号： | C07H19/067;C07H1/00 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 312369 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种胞嘧啶核苷的制备方法，包括以下步骤：首先通过叔丁基二甲基氯硅烷对胞嘧啶的硅烷化保护，然后与四乙酰核糖的反应，再将反应物氨解得到胞嘧啶核苷粗品，然后将胞嘧啶核苷粗品加入乙醇精制，在搅拌下加热回流溶解后加入水，冷却后析晶，分离得到固体，干燥，得到胞嘧啶核苷。本发明方法工艺路线简单，成本低，环境污染小，生产安全，是一条适合于工业化生产的路线，具有广泛的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胞嘧啶核苷 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种胞嘧啶核苷的制备方法，包括以下步骤：①硅烷化：将胞嘧啶和叔丁基二甲基氯硅烷经硅烷化反应得N‑(叔丁基二甲基硅基)‑2‑(叔丁基二甲基硅氧基)‑4‑嘧啶胺，将N‑(叔丁基二甲基硅基)‑2‑(叔丁基二甲基硅氧基)‑4‑嘧啶胺在三氯甲烷中溶解得到N‑(叔丁基二甲基硅基)‑2‑(叔丁基二甲基硅氧基)‑4‑嘧啶胺的三氯甲烷溶液；②糖苷合成：将四乙酰核糖在三氯甲烷中溶解后加入四氯化钛溶液，在18℃～30℃的环境温度下滴加N‑(叔丁基二甲基硅基)‑2‑(叔丁基二甲基硅氧基)‑4‑嘧啶胺的三氯甲烷溶液，经糖苷反应得胞嘧啶乙酰核糖；③氨解：在18℃～30℃的环境温度下向胞嘧啶乙酰核糖中加入氨的质量百分浓度为10%的氨的甲醇溶液，经氨解反应得胞嘧啶核苷粗品；④精制：将胞嘧啶核苷粗品加入乙醇中，在搅拌下加热回流溶解后加水，冷却至0℃±2℃析晶至少5h后分离出固体，干燥，得到胞嘧啶核苷。
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