[发明专利]一种盐酸丁咯地尔的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210168833.X 申请日: 2012-05-29
公开(公告)号: CN102675247A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 倪明前 申请(专利权)人: 太仓市恒益医药化工原料厂
主分类号: C07D295/104 分类号: C07D295/104
代理公司: 上海硕力知识产权代理事务所 31251 代理人: 王建国
地址: 215415 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种盐酸丁咯地尔的制备方法,其包括(1)使1,3,5-三甲氧基苯与4-氯丁酰氯发生傅克酰基化反应生成4-氯-1-(2’,4’,6’-三甲氧基苯基)-1-丁酮;(2)使4-氯-1-(2’,4’,6’-三甲氧基苯基)-1-丁酮与吡咯烷发生胺化反应生成4-(1-吡咯烷基)-1-(2’,4’,6’-三甲氧基苯基)-1-丁酮;(3)使4-(1-吡咯烷基)-1-(2’,4’,6’-三甲氧基苯基)-1-丁酮发生成盐反应生成盐酸丁咯地尔。本发明提供的盐酸丁咯地尔的制备方法,工艺路线简单、成本低、收率高,适于工业化生产。
搜索关键词: 一种 盐酸 制备 方法
【主权项】:
一种盐酸丁咯地尔的制备方法,其特征在于:所述制备方法包括如下步骤:(1)、使1,3,5‑三甲氧基苯与4‑氯丁酰氯发生傅克酰基化反应生成4‑氯‑1‑(2’,4’,6’‑三甲氧基苯基)‑1‑丁酮,其中,傅克酰基化反应在无水三氯化铝的催化作用下,在温度35℃~45℃以及有机溶剂中进行;(2)、使步骤(1)所得4‑氯‑1‑(2’,4’,6’‑三甲氧基苯基)‑1‑丁酮与吡咯烷发生胺化反应生成4‑(1‑吡咯烷基)‑1‑(2’,4’,6’‑三甲氧基苯基)‑1‑丁酮,其中,胺化反应在四丁基溴化铵和碘化钾存在下以及有机溶剂中进行;(3)、使步骤(2)所得4‑(1‑吡咯烷基)‑1‑(2’,4’,6’‑三甲氧基苯基)‑1‑丁酮发生成盐反应生成4‑(1‑吡咯烷基)‑1‑(2’,4’,6’‑三甲氧基苯基)‑1‑丁酮盐酸盐,即为盐酸丁咯地尔。
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