[发明专利]一种盐酸丁咯地尔的制备方法无效
申请号: | 201210168833.X | 申请日: | 2012-05-29 |
公开(公告)号: | CN102675247A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 倪明前 | 申请(专利权)人: | 太仓市恒益医药化工原料厂 |
主分类号: | C07D295/104 | 分类号: | C07D295/104 |
代理公司: | 上海硕力知识产权代理事务所 31251 | 代理人: | 王建国 |
地址: | 215415 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种盐酸丁咯地尔的制备方法,其包括(1)使1,3,5-三甲氧基苯与4-氯丁酰氯发生傅克酰基化反应生成4-氯-1-(2’,4’,6’-三甲氧基苯基)-1-丁酮;(2)使4-氯-1-(2’,4’,6’-三甲氧基苯基)-1-丁酮与吡咯烷发生胺化反应生成4-(1-吡咯烷基)-1-(2’,4’,6’-三甲氧基苯基)-1-丁酮;(3)使4-(1-吡咯烷基)-1-(2’,4’,6’-三甲氧基苯基)-1-丁酮发生成盐反应生成盐酸丁咯地尔。本发明提供的盐酸丁咯地尔的制备方法,工艺路线简单、成本低、收率高,适于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种盐酸丁咯地尔的制备方法,其特征在于:所述制备方法包括如下步骤:(1)、使1,3,5‑三甲氧基苯与4‑氯丁酰氯发生傅克酰基化反应生成4‑氯‑1‑(2’,4’,6’‑三甲氧基苯基)‑1‑丁酮,其中,傅克酰基化反应在无水三氯化铝的催化作用下,在温度35℃~45℃以及有机溶剂中进行;(2)、使步骤(1)所得4‑氯‑1‑(2’,4’,6’‑三甲氧基苯基)‑1‑丁酮与吡咯烷发生胺化反应生成4‑(1‑吡咯烷基)‑1‑(2’,4’,6’‑三甲氧基苯基)‑1‑丁酮,其中,胺化反应在四丁基溴化铵和碘化钾存在下以及有机溶剂中进行;(3)、使步骤(2)所得4‑(1‑吡咯烷基)‑1‑(2’,4’,6’‑三甲氧基苯基)‑1‑丁酮发生成盐反应生成4‑(1‑吡咯烷基)‑1‑(2’,4’,6’‑三甲氧基苯基)‑1‑丁酮盐酸盐,即为盐酸丁咯地尔。
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