[发明专利]N-芳基不饱和稠环叔胺类化合物及其制备方法和抗肿瘤应用

摘要

本发明涉及具有多种抗癌活性的通式I的N-芳基不饱和稠环叔胺类化合物或其可药用盐，其制备方法、含有所述化合物的药物组合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，其中R₁、R₂、R₅、R₆、X、Y、Q、W、n₁和n₂的定义如说明书中所述。

主权项

1.通式I的化合物或其可药用盐：其中，X和Y各自独立地为-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-C(O)-、-NR′-、-CHOR′-、-CHNHR′-、-CHNR′R″-或-CR′R″-；或者X和Y一起形成-CH=CH-；其中R′和R″各自独立地为H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氨基、羟基C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、羟基、酰基、芳基或杂芳基；并且当R′和R″在取代位置形成手性中心时，通式I化合物可以是单一的R、S构型或消旋体；R₁为苯环上任选地存在的1、2、3或4个取代基，独立地为H、烷基、烷氧基、卤素、酰基、烯基、炔基、羟基、氰基、氨基、烷氨基、二烷氨基、氰基烷基、羟基烷基、卤代烷基、酰氨基、烷硫基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；R₂为烷基、烷氧基、卤素、酰基、烯基、炔基、羟基、氰基、氨基、烷氨基、二烷氨基、酰氨基、烷硫基、环烷基、羟基烷基、卤代烷基、氰基烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；Q和W各自独立地为N或CR；其中R为H、卤素(例如氟、氯、溴、碘)、氰基、氨基、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、羟基C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、氰基C_1-6烷基、C_1-6烷氨基、C_1-6二烷氨基、C_2-6烯基或共轭烯基、C_2-6炔基或共轭炔基、酰基、酰氨基、烷硫基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；R₅和R₆与它们所连接的碳原子一起形成5元或6元的饱和、部分不饱和的碳环或杂环或为共轭体系的芳环或杂芳环，其中所述杂环或杂芳环任选地含有1、2、3或4个独立地选自N、O或S的杂原子；所述环任选地被1、2、3或4个R₃取代；或者R₅和R₆各自独立地为H、烷基、烷氧基、羟基烷基、卤素、卤代烷基、羧基、酯基、酰基、烯基、炔基、羟基、氰基、氨基、烷氨基、二烷氨基、酰氨基、烷硫基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其任选地被1、2、3或4个R₃取代；R₃独立地为H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氟、氯、溴、碘、酰基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羟基、氰基、氨基、C_1-6烷氨基、C_1-6二烷氨基、酰氨基、C_1-6烷硫基、C_3-6环烷基、杂环烷基、C_5-10芳基或杂芳基；n₁=0、1或2；且n₂=0或1。