[发明专利]两种姜黄素有机药物共晶及其制备方法有效
| 申请号： | 201210179204.7 | 申请日： | 2012-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN102702092A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 苏红敏;张婷;罗亚楠;贾江涛;韩冰;朱广山 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | C07D213/89 | 分类号： | C07D213/89;A61K47/48;A61K31/12;A61P1/16;A61P7/02;A61P3/06;A61P9/10;A61P35/00;A61P39/06 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 130012 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明属于有机药物共晶技术领域，具体涉及两种姜黄素有机药物共晶及其制备方法。均是以姜黄素为药物活性成分，以4，4'-联吡啶-N，N'-二氧化物为共晶前躯体。是将姜黄素和4，4'-联吡啶-N，N'-二氧化物，乙醇和丙酮或甲醇和丙酮，一并放入到透明玻璃小瓶中，反应体系的固体物含量为5～15mg/mL；将透明玻璃小瓶置于搅拌器上，室温搅拌1～5小时；搅拌停止后，将透明玻璃小瓶置于50～70℃烘箱中放置12～48小时后取出，室温环境下放置20～40小时后有块状晶体析出。本发明共晶继承了姜黄素本身的药理活性，并对其溶解性、稳定性和生物利用度方面均有明显的改进。 | ||
| 搜索关键词： | 姜黄 素有 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种姜黄素有机药物共晶，其特征在于：以姜黄素为药物活性成分，以4，4’‑联吡啶‑N，N’‑二氧化物为共晶前躯体，2个姜黄素分子（1）和2个4，4’‑联吡啶‑N，N’‑二氧化物分子（2）组成姜黄素有机药物共晶的基本结构单元。在[010]方向上，姜黄素分子中六元环羟基上的H原子作为氢键给体与4，4’‑联吡啶‑N，N’‑二氧化物分子中的O原子作为氢键受体形成两条中心对称的一维链状结构，该药物共晶的空间群为三斜晶系，其轴长a=9.8870～9.9870，b=10.4787～10.5787，c=14.2913～14.3913，轴角α=111.2370°～111.3370°，β=95.769°～95.869°，γ=101.1770°～101.2770°。
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