[发明专利]一种缬沙坦有机药物共晶及其制备方法有效
| 申请号： | 201210190796.2 | 申请日： | 2012-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN102702118A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 韩冰;张婷;刘磊;杨艳;林长庆;刘景瑞 | 申请（专利权）人： | 吉林三善恩科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04;C07C31/08;A61K31/41;A61P9/12 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 132011 吉林省吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明属于有机药物新晶型技术领域，具体涉及一种缬沙坦有机药物共晶及其制备方法。新晶型是由4个缬沙坦分子和4个乙醇分子通过氢键作用组成缬沙坦药物共晶基本结构单元；X方向上，一个缬沙坦分子中四氮唑上的H原子作为氢键给体与另外一缬沙坦分子中羰基上的O原子作为氢键受体形成氢键；Y方向上，缬沙坦分子中羧基上的H原子作为氢键给体与乙醇分子中的O原子作为氢键受体形成氢键；乙醇分子中羟基上的H原子作为氢键给体与缬沙坦分子中羧基上的O原子作为氢键受体形成氢键；Z方向上，缬沙坦分子中羧基上的H原子作为氢键给体与乙醇分子中的O原子作为氢键受体形成氢键。本发明制备的药物有望显著提高缬沙坦口服制剂的生物利用度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缬沙坦 有机 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种缬沙坦有机药物共晶，其特征在于：新晶型是由4个缬沙坦分子和4个乙醇分子通过氢键作用组成缬沙坦药物共晶基本结构单元；X方向上，一个缬沙坦分子中四氮唑上的H原子作为氢键给体与另外一缬沙坦分子中羰基上的O原子作为氢键受体形成氢键；Y方向上，缬沙坦分子中羧基上的H原子作为氢键给体与乙醇分子中的O原子作为氢键受体形成氢键；乙醇分子中羟基上的H原子作为氢键给体与缬沙坦分子中羧基上的O原子作为氢键受体形成氢键；Z方向上，缬沙坦分子中羧基上的H原子作为氢键给体与乙醇分子中的O原子作为氢键受体形成氢键，从而构成缬沙坦有机药物新晶型的三维网络结构；该药物共晶的空间群为正交晶系，其轴长a=10.154～10.254，b=12.846～12.946，c=20.137～20.237，轴角α=89.95°～90.05°，β=89.95°～90.05°，γ=89.95°～90.05°。
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