[发明专利]一种7-位双乙酰阿昔洛韦制备双乙酰阿昔洛韦的方法有效
| 申请号： | 201210192769.9 | 申请日： | 2012-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN102718766A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 李坚军;蒲通;鞠金军;苏为科;王乃星 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学;浙江车头制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种7-位双乙酰阿昔洛韦制备双乙酰阿昔洛韦的方法：7-位双乙酰阿昔洛韦与2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯和醋酐在三氟甲磺酸铵盐催化剂作用下，于有机溶剂中，控制温度30～150℃反应1～30h，反应结束后，分离纯化得目标产物双乙酰阿昔洛韦。本发明反应条件温和、周期短、操作简便；反应过程易于控制，能使7-位双乙酰阿昔洛韦转化为双乙酰阿昔洛韦，转化率较高，转化完成后经过简单操作即能得到纯度较高的产品，这一转化过程不仅降低了三废处理成本，而且提高了资源利用率，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乙酰 阿昔洛韦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种7-位双乙酰阿昔洛韦制备双乙酰阿昔洛韦的方法，其特征在于所述方法为：以式（Ⅰ）所示的7-位双乙酰阿昔洛韦为原料，以式（III）所示的三氟甲磺酸有机铵盐为催化剂，与式（Ⅱ）所示的2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯、醋酐在有机溶剂中30～150℃下搅拌反应1～30h，反应结束后反应液分离纯化即得式（Ⅳ）所示的双乙酰阿昔洛韦；所述式（Ⅰ）所示的7-位双乙酰阿昔洛韦、2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯、醋酐的物质的量比为1∶0.01～5∶0.01～20；![]()
式（III）中R1、R2、R3各自独立为H、C1-C6烷基、C6-C10的芳基、C3-C6的环烷基；或R1为H，R2、R3与N连接成环，即式（III）为式（a）所示的L-脯氨酸三氟甲磺酸盐；![]()
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