[发明专利]4-(2’-吡啶基)苄基肼及其中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备4-(2’-吡啶基)苄基肼(I)的方法，以4-(2’-吡啶基)苯腈(II)为起始原料，在肼(IV)存在下，先将式(II)的氰基还原得到式(III)的醛腙，然后将式(III)的醛腙还原得到式(I)化合物，其中，R为C_1-4烷氧羰基、C_1-4烷酰基或苯甲酰基。较佳的，R为叔丁氧羰基，通过雷尼镍催化氢化将式(II)的氰基还原得到式(III)的醛腙。通过钯碳催化转移氢化将式(III)的醛腙还原为4-(2’-吡啶基)苄基肼(I)。还提供了一锅法制备4-(2’-吡啶基)苄基肼(I)的方法，以及制备4-(2’-吡啶基)苯甲醛(V)的方法。本发明设计巧妙，起始原料便宜易得，工艺流程简单，而且不需要采用格氏反应和昂贵催化剂，可以大大降低生产成本，有利于工业化生产，适于大规模推广应用。

主权项

1.一种制备4-(2’-吡啶基)苄基肼(I)的方法，其特征在于，以4-(2’-吡啶基)苯腈(II)为起始原料，在肼(IV)存在下，先将式(II)的氰基还原得到式(III)的醛腙，然后将式(III)的醛腙还原得到式(I)化合物，其中，R为C_1-4烷氧羰基、C_1-4烷酰基或苯甲酰基，特别是叔丁氧羰基。