[发明专利]3’-硫代核苷的合成方法无效
| 申请号： | 201210199196.2 | 申请日： | 2012-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN102702291A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 罗千福;程仁军;鲍书敏;王秋 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H19/16 |
| 代理公司： | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人： | 薛美英 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3′-硫代核苷的合成方法。本发明以易得的氧代核苷为起始原料，先对呋喃环的伯羟基进行选择性保护，接着经过两次翻转，成功地在呋喃环的3号位引入-SH。本发明优化了3-硫代核苷的合成路线，即由起始原料经五步反应便可获得目标物产物，从而提高了目标物产物的收率(收率是现有技术的4～5倍)及纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 核苷 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成式I所示化合物的方法，包括如下步骤：(1)由式II所示化合物经选择性羟基保护反应，获得式III所示化合物的步骤；(2)由式III所示化合物经羟基翻转反应，获得式IV所示化合物的步骤；(3)由式IV所示化合物经羟基保护反应，获得式V所示化合物的步骤；(4)由式V所示化合物经硫代及翻转反应，获得式VI所示化合物的步骤；(5)由式VI所示化合物经还原反应，获得目标物的步骤；![]()
其中，R1为H，卤素，C1～C3烷氧基或叠氮基；R2和R3分别独立选自：羟基保护基团中一种；R4为乙酰基或苯甲酰基；A为碱基。
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