[发明专利]胆酸-萘酰亚胺类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201210204343.0 | 申请日： | 2012-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN102702297A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 赵永德;马金飞;代本才;张豫黎;霍萃萌;陈瑨 | 申请（专利权）人： | 河南省科学院化学研究所有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450002 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： |
本发明公开了胆酸-萘酰亚胺类抗肿瘤先导化合物的制备方法，属药物化学合成领域。具体涉及一类具有以下化学结构通式的新萘酰亚胺类化合物的合成方法。本发明化合物的制备方法经济、简单、温和、有效。所得化合物对HepG2肝癌细胞具有很强的抑制活性，与二期临床先导化合物安菲奈特相比，部分具有更加优异的抑制活性，可以用于抗肿瘤药物的制备。 |
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| 搜索关键词： | 胆酸 亚胺 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.胆酸-萘酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，该类化合物具有如下通式，其中：X选自H、Cl或Br；Y选自H或OH；n为2或3，![]()
通过以下步骤实现：![]()
（1）在三乙胺的甲醇溶液中，二胺类化合物和二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物2；（2）氮气保护下，化合物2和萘二甲酸酐类在无水乙醇中反应生成化合物3；（3）化合物3在氯化氢的乙醇溶液中脱去保护基得到化合物4；![]()
（4）化合物4与胆酸或者脱氧胆酸在无水氯仿中，N,N-羰基二咪唑和三乙胺的作用下，缩合反应生成目标化合物5；所用二胺类化合物分别为乙二胺或丙二胺；所用萘二甲酸酐类为1，8-萘二甲酸酐、4-氯-1，8-萘二甲酸酐或4-溴-1，8-萘二甲酸酐；所用胆酸类为胆酸或脱氧胆酸。
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