[发明专利]一种1-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-缩二脲的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201210214999.0 | 申请日： | 2012-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN102731351A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 刘聪;蒋狄锋;毛江南;侯仲轲;邱家军 | 申请（专利权）人： | 浙江国邦药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C323/20 | 分类号： | C07C323/20;C07C319/20;C07D251/30 |
| 代理公司： | 绍兴市越兴专利事务所 33220 | 代理人： | 蒋卫东 |
| 地址： | 312369 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明主要公开了一种1-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-缩二脲的制备方法及其应用，将3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯胺与氰酸盐在酸存在下进行反应，得到N-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-脲；再与甲胺基甲酰氯在溶剂中进行反应，得到1-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-缩二脲。1-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-缩二脲，与碳酸二乙酯在碱性条件下进行缩合得到抗球虫药托曲珠利。本方法工艺简单，条件温和，总转化率高，质量好，原材料廉价易得，绿色环保，是一条很有竞争力的工业化合成路线。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 三氟甲硫基 苯氧基 苯基 缩二脲 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种1-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-缩二脲的制备方法，其特征在于： 一、选用结构式为Ⅰ的3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯胺，以下简称芳胺，与结构式为Ⅱ的氰酸盐在酸存在下进行反应，得到结构式为Ⅲ的N-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-脲；![]()
；其中M为钾或者钠；二、采用结构式Ⅲ与甲胺基甲酰氯(Ⅳ)在溶剂中进行反应，得到1-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基-苯氧基)-苯基]-缩二脲(结构式为Ⅴ)；![]()
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