[发明专利]紫杉醇衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201210223168.X | 申请日： | 2006-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN102816138A | 公开（公告）日： | 2012-12-12 |
| 发明（设计）人： | 吴克美;叶仙蓉;王凤 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一类侧链含有二级胺基团，水溶性好的新的紫杉醇衍生物，如通式（I）所示，这类化合物其制备方法，含有这类化合物的药物组合物，以及化合物用于制备治疗癌症药物中的应用。 |
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| 搜索关键词： | 紫杉醇 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备紫杉醇衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：![]()
A)活化的异丝氨酸侧链按照已知的方法引入具有通式（Ⅱ）母核的13-位；B)侧链水解开环；C)与不同的醛或酮反应，然后用还原剂还原，再用常规的方法脱保护，得到相应的化合物（Ⅰ）；其中R1选自OH、C2-C8酰氧基；R2和R3独立的选自(CH2)nR′，其中n＝0-6，R′选自C1-C8烷基，C2-C8链烯基，C2-C8炔基，环烷基，取代或非取代的芳基，取代或非取代的杂环芳基；所述芳基及杂芳基上的取代基选自羟基，羟甲基，卤素，C1-5烷基，C1-5烷氧基，C1-5链烯基，酰基，酰氧基，硝基，氨基，C1-5烷胺基，酰胺基，氰基，叠氮基。
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