[发明专利]紫杉醇衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一类侧链含有二级胺基团，水溶性好的新的紫杉醇衍生物，如通式（I）所示，这类化合物其制备方法，含有这类化合物的药物组合物，以及化合物用于制备治疗癌症药物中的应用。

主权项

1.制备紫杉醇衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：A)活化的异丝氨酸侧链按照已知的方法引入具有通式（Ⅱ）母核的13-位；B)侧链水解开环；C)与不同的醛或酮反应，然后用还原剂还原，再用常规的方法脱保护，得到相应的化合物（Ⅰ）；其中R₁选自OH、C₂-C₈酰氧基；R₂和R₃独立的选自(CH₂)_nR′，其中n＝0-6，R′选自C₁-C₈烷基，C₂-C₈链烯基，C₂-C₈炔基，环烷基，取代或非取代的芳基，取代或非取代的杂环芳基；所述芳基及杂芳基上的取代基选自羟基，羟甲基，卤素，C_1-5烷基，C_1-5烷氧基，C_1-5链烯基，酰基，酰氧基，硝基，氨基，C_1-5烷胺基，酰胺基，氰基，叠氮基。