[发明专利]一种奈西利肽粗品的固相制备方法有效
| 申请号： | 201210234405.2 | 申请日： | 2012-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN102702342A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 白俊才;张国庆;张若平;方路 | 申请（专利权）人： | 上海昂博生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 201417 上海市奉*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奈西利肽粗品的固相制备方法。所述方法包括步骤：以固相合成树脂为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc保护基团的氨基酸，获得保护的三十二肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，用TBTU/HOBt、HBTU/HOBt、BOP/HOBt、TBTU/HOAt、HBTU/HOAt、DIC/HOBt或BOP/HOAt中的任何一种为缩合剂，进行接肽反应，得保护的三十二肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得奈西利肽粗品，所述步骤有下述特点：一是所述固相合成树脂是溴化王树脂；及一是采用DMF/DCM混合溶剂为活化溶剂，预先溶解具有Fmoc保护基团的氨基酸和缩合剂，反应体系外进行活化，再加入到反应体系中。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奈西利肽粗品 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种奈西利肽粗品的固相制备方法，所述方法包括步骤：以固相合成树脂为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc保护基团的氨基酸，获得保护的三十二肽树脂，其间依次脱去Fmoc‑保护基团，用TBTU/HOBt（即TBTU和HOBt，）、HBTU/HOBt（即HBTU和HOBt）、BOP/HOBt（即BOP和HOBt）、TBTU/HOAt（即TBTU和HOAt）、HBTU/HOAt（即HBTU和HOAt）、DIC/HOBt（即DIC和HOBt）或BOP/HOAt（即BOP和HOAt）中的任何一对为缩合剂，进行接肽反应，得保护的三十二肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得奈西利肽粗品，其特征在于，所述步骤有下述特点：一是所述固相合成树脂是溴化王树脂；及一是采用DMF/DCM混合溶剂为活化溶剂，预先溶解具有Fmoc保护基团的氨基酸和缩合剂，反应体系外进行活化，再加入到反应体系中。
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