[发明专利]2-苄基取代苯并呋喃—咪唑盐类化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一系列2-苄基取代苯并呋喃—咪唑盐类化合物及其制备方法，以2-溴苯乙酮和水杨醛为原料，在丙酮溶剂中合成2-苯甲酰基取代苯并呋喃，将其在醇溶液中用硼氢化钠还原为2-苄醇取代苯并呋喃，再转换为甲磺酸酯，接着与咪唑或2-甲基咪唑等溶剂中回流反应合成1-(2-苄基取代苯并呋喃)咪唑，在此基础上与卤代物反应合成了2-苄基取代苯并呋喃咪唑盐类化合物。本发明以天然产物中具有显著抗肿瘤活性的药效团为先导，进行抗肿瘤药物分子的设计和合成，经过合成后的化合物具有非常好的体外抗肿瘤细胞毒活性，当咪唑结构单元为苯并咪唑，且其3-位取代的芳环甲酰甲基咪唑盐类化合物，特别是萘甲酰甲基咪唑盐类化合物时，具有非常好的体外抗癌生理活性。

主权项

1.一种2-苄基取代苯并呋喃—咪唑盐类化合物，其特征在于，其结构通式(I)或(II)表示：结构通式(I)：当X＝Br，R₁＝H，CH₃，CH₃CH₂时，R₂＝苯甲酰甲基，4-甲氧基苯甲酰甲基，4-羟基苯甲酰甲基，4-溴苯甲酰甲基，4-氟苯甲酰甲基，萘甲酰甲基，苄基，4-硝基苄基，烯丙基；当X＝I，R₁＝H，CH₃，CH₃CH₂时，R₂＝正丁基；结构通式(II)：当X＝Br时，R₂＝苯甲酰甲基，4-甲氧基苯甲酰甲基，4-羟基苯甲酰甲基，4-溴苯甲酰甲基，4-氟苯甲酰甲基，萘甲酰甲基，苄基，4-硝基苄基，烯丙基；当X＝I时，R₂＝正丁基。