[发明专利]吡啶-2-酰胺类化合物及其制备方法、其药物组合物和用途在审
| 申请号： | 201210239724.2 | 申请日： | 2012-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN103539731A | 公开（公告）日： | 2014-01-29 |
| 发明（设计）人： | 龙亚秋;张凤华;黄少胥 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81;A61K31/44;A61P1/16;A61P31/14;A61P31/18;A61P31/20 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;陈国军 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及如下通式I所示的吡啶-2-酰胺类化合物及其制备方法、其药物组合物和用途。所述化合物作为整合酶抑制剂用于制备治疗由包括HIV-1整合酶在内的多种逆病毒整合酶介导的疾病的药物。 |
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| 搜索关键词： | 吡啶 酰胺类 化合物 及其 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
【主权项】：
1.一类如下通式I所示的吡啶-2-酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，![]()
其中，L为：（1）键；（2）C1-C6亚烷基；（3）C2-C6不饱和亚烃基；（4）（C0-C6亚烷基）-（C3-C6亚环烷基）-（C0-C6亚烷基）；或（5）（C0-C6亚烷基）-M-（C0-C6亚烷基），其中，M为N(Ra)、OC(＝O)或C(＝O)O；其中，（3）中的不饱和亚烃基和（2）、（4）、（5）中的亚烷基非必需地被1-3个各自独立的取代基取代，所述取代基选自下列基团之中：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤素、巯基、羟基、-CF3、-CN、-NO2、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaSO2Rb、-COORb、-CORb、-CONRaRb、-SO2Rb、-SO2NRaRb、-ORa和-OCORb；R1、R2各自独立地为氢；羟基；或者未取代或被1-3个各自独立的取代基取代的下列基团：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C2-C8不饱和烃基、C3-C8环烷基、C6-C12芳基、C4-C10杂芳基或C3-C10杂环基；所述杂芳基或杂环基包括1-3个选自N、O和S中的杂原子；所述取代基选自下列基团：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、卤素、氨基、硝基、巯基、羟基、-CN和-CF3；R3为氢、卤素、羟基、巯基、-CF3、-CN、-NO2、或者未取代或各自独立地被1-3个取代基取代的下列基团：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基或氨基；所述取代基选自下列基团之中：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、卤素、巯基、羟基、-CF3、-CN、-NO2、三元至六元环氨基、-NRaRb、-NRaCORb、-NRaCOORb、-NRaSO2Rb、-COORb、-CORb、-CONRaRb、-SO2Rb、-SO2NRaRb、-ORa和-OCORb；且R3的位置为吡啶环上的3-位、4-位、5-位或6-位；其中，Ra和Rb各自独立地为氢或C1-C6烷基；所述卤素为氟、氯、溴或碘。
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