[发明专利]1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-甲酰胺衍生物及其制备和用途

摘要

本发明提供一类1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-甲酰胺衍生物，甲酰胺基的取代位置处于1H-1,2,4-三氮唑环的5-位或3-位，卢非酰胺为先导化合物，将母核1,2,3-三氮唑替换成1,2,4-三氮唑，保留侧链甲酰胺结构不变，用不同取代的芳(杂)环替代2,6-二氟苯结构或改变苯环上的取代基种类、数量或位置，得到了一系列1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-5-甲酰胺/1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺衍生物。药理活性筛选实验表明这些化合物具有较好的抗惊厥活性，可在制备抗癫痫药物中的应用。本发明制备方法设计合理，步骤简单，适于实用；所述衍生物具有以下结构通式：。

主权项

1.一类1-取代-1H-1,2,4-三氮唑-甲酰胺衍生物，其特征在于，所述衍生物具有以下结构通式：其中：甲酰胺基的取代位置处于1H-1,2,4-三氮唑环的5-位或3-位，当位于5-位时为化合物Ⅴ，位于3-位时为化合物Ⅵ；    Ar为芳环或芳杂环，其中芳环为无取代的苯环、单取代的苯环或二取代的苯环、无取代的萘环或单取代萘环，芳杂环为噻吩环、呋喃环、吡咯环、吡啶环、吲哚环或氮杂吲哚环；n = 1或2。