[发明专利]具有抗微生物活性的模板固定的肽模拟物

摘要

说明书和权利要求中限定了通式（I）的模板固定的β-发夹肽模拟物及其盐，其中Z是模板固定的12个α-氨基酸残基的链，这些残基根据它们在链中的位置（从N-端氨基酸开始计数），是Gly或Pro，或是特定类型的，上述通式中剩余的符号亦是如此，该肽模拟物具有选择性地抑制微生物如铜绿假单胞菌生长或杀灭微生物的特性。它们可以用作杀菌剂，用于食品、化妆品、药物或其他含营养素的物质，或作为药物，用于治疗或预防感染。可以通过基于混合的固相和液相合成策略的方法来制备这些β-发夹肽模拟物。

主权项

1.以下通式的化合物其中是^DPro-^LPro，和Z是12个α-氨基酸残基的链，所述氨基酸残基在所述链中的位置从N-端氨基酸开始计数，由此在链中位置P1－P12的这些氨基酸残基是：-P1：Ala、Cit、Thr、Asp、Glu；-P2：Trp、Tyr；-P3：Ile、Val、Nle、Chg、Cha；-P4：Dab、Lys、Gln；-P5：Lys、Dab、Orn；-P6：Dab、^DDab；Lys；-P7：His、Lys、Gln、Dab；-P8：Tyr、Trp、Ser；-P9：Dab、Lys；-P10：Dab；-P11：Ala、Abu、Thr、Gly、Pro、Hse、Ile、Nva、^DAla、^DVal、Aib、Nle、Chg、Cha、Gln、Asp、Glu、Cpa、t-BuG、Leu、Val、Asn；和-P12：Dab、Lys、Gln、Ser;条件是，如果P2的残基是残基Trp，P3的残基是残基Ile，P4的残基是残基Dab，P5的残基是残基Orn，P6的残基是残基^DDab，P7的残基是残基Dab，P8的残基是残基Trp，P9的残基是残基Dab，P10的残基是残基Dab，P11的残基是残基Ala，且P12的残基是残基Ser，则P1的残基不是残基Thr，及其药物学上可接受的盐。