[发明专利]苯并环庚烯类衍生物、其制备方法及医药用途

摘要

本发明涉及具有抗HIV活性的通式I的苯并环庚烯类衍生物及其可药用的盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物；通式I化合物或其可药用盐或水合物用于制备治疗和预防AIDS及与CCR5有关的疾病或病症的药物的用途。

主权项

1.具有以下通式Ib的化合物,其消旋体或旋光异构体或其可药用盐或其溶剂化物，其中：X为-CH₂-、-O-、-NR-，其中的R为H或C₁-C₆-烷基、-S-，所述硫原子可任选被氧化成亚磺酰基或磺酰基；R1为任选取代的C₁-C₆-烷基；C₁-C₆-烷氧基；C₁-C₆烷硫基；任选取代的5～6元环；C为任选取代的苯环；D为6元含氮杂环，该环任选含有另外一或两个独立选自N、O和S的杂原子并任选被羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、芳基、杂芳基、C₁-C₆-烷硫基、C_1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基、氰基取代；R7为氢；卤素；全氟烷基；羧基；硝基；氰基；任选取代的C₁-C₆烷基、羟基、C₁-C₆烷氧基、巯基、C₁-C₆烷硫基，其中硫原子可任选被氧化成亚磺酰基或磺酰基、任选取代的氨基、任选取代的酰基、任选取代的酯化羧基和任选取代的芳基；R8为氢；卤素；全氟烷基；羧基；硝基；氰基；任选取代的C₁-C₆烷基、羟基、C₁-C₆烷氧基、巯基、C₁-C₆烷硫基，其中硫原子任选被氧化成亚磺酰基或磺酰基、任选取代的氨基、任选取代的酰基、任选取代的酯化羧基和任选取代的芳基。