[发明专利]抗肿瘤药物GDC-0449中间体的制备方法有效
申请号: | 201210249739.7 | 申请日: | 2012-07-19 |
公开(公告)号: | CN102731373A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | 朱经纬;毛俊;杨民民;吴希罕 | 申请(专利权)人: | 南京药石药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D213/38 | 分类号: | C07D213/38;C07D213/40 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 210061 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及药物中间体合成领域,具体涉及抗肿瘤药物GDC-0449的中间体及其合成方法。其特征是:本发明以对氯苯甲酸为原料,先发生碘代反应,再在叠氮磷酸二苯酯作用下发生重排反应;然后再与偶联硼酸频哪醇酯反应;最后与2-溴吡啶发生偶联反应;脱去保护基得到GDC-0449。本发明制备方法原料便宜,反应条件温和,每步产率都比较高,总收率可达54.7%,并且适合大规模制备。 | ||
搜索关键词: | 肿瘤 药物 gdc 0449 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种中间体化合物(II)的制备方法,包括∶
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