[发明专利]杂环取代的嘧啶类化合物有效

专利信息
申请号: 201210254911.8 申请日: 2012-07-23
公开(公告)号: CN102887889A 公开(公告)日: 2013-01-23
发明(设计)人: 吴永谦;王爱臣 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D498/08;C07D403/14;C07D401/14;C07D401/04;A61K31/506;A61K31/5386;A61K31/5377;A61P15/10;A61P13/02;A61P13/08;A61P13/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101 山东省*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明属于医药技术领域,具体涉及通式(Ⅰ)所示的杂环取代的嘧啶类化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有所述化合物的药物组合物,以及所述化合物和药物组合物在制备增强cGMP信号传导功能的药物中的应用。
搜索关键词: 取代 嘧啶 化合物
【主权项】:
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:其中,R1代表通过N连接到嘧啶环上的未被取代或被1~4个取代基取代的6~7元的含氮杂稠环基、7~12元的含氮杂螺环基或7~12元的含氮杂桥环基,所述取代基选自卤素原子、氰基、氨基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基羰基;R2代表氢原子,羟基,氨基,氰基,C1-6烷基胺基,二(C1-6烷基)胺基,C1-6烷基,卤代C1-6烷基,羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基;R3、R4分别独立地代表氢原子或-M-R7,M代表一条单键,或未被取代或被1~4个取代基取代的C1-6亚烷基,R7代表未被取代或被1~4个取代基取代的除金刚烷基外的环状基团,或者R3、R4与它们连接的氮原子共同形成未被取代或被1~4个取代基取代的5~7元含氮杂环基,所述的取代基选自卤素原子、羟基、氰基、氨基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氧代、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基或二(C1-6烷基)膦基;R5代表氢原子或-Q-R8,Q代表一条单键,或未被取代或被1~4个取代基取代的C1-6亚烷基,R8代表未被取代或被1~4个取代基取代的6~14元芳基、5~7元单杂环基或6~14元稠环基,所述的取代基选自卤素原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羧基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-8烷氧基、卤代C1-8烷氧基、氨基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、氰基、硝基、C1-6烷基羰基、磺酰胺基或C1-6烷基磺酰胺基。
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