[发明专利]一种用作siRNA载体的聚氨基酸嵌段共聚物、制备方法及复合颗粒有效
| 申请号： | 201210258713.9 | 申请日： | 2012-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN102746513A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | 田华雨;董璇;陈学思;林琳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C08G81/00 | 分类号： | C08G81/00;C08G69/08;C12N15/87 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 魏晓波 |
| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： |
本发明提供一种式（I）所示的用作siRNA载体的聚氨基酸嵌段共聚物。其制备方法为在惰性气体保护下，β-苄基-L-天冬氨酸-N-羧酸酐与枝化聚乙烯亚胺在有机溶剂中反应，得到中间产物；将得到的中间产物与聚乙烯亚胺在催化剂作用下反应，得到用作siRNA载体的聚氨基酸嵌段共聚物。本发明提供了一种复合颗粒，包括所述的用作siRNA载体的聚氨基酸嵌段共聚物和siRNA，所述siRNA为沉默荧光素酶的Luc siRNA。本发明的用作siRNA载体的聚氨基酸嵌段共聚物电荷密度集中，对siRNA具有强复合能力，具有良好的生物相容性，有效降低了聚氨基酸嵌段共聚物的毒性。 |
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| 搜索关键词： | 一种 用作 sirna 载体 氨基酸 共聚物 制备 方法 复合 颗粒 | ||
【主权项】：
1.式（I）所示的用作siRNA载体的聚氨基酸嵌段共聚物，![]()
R选自式（11）~式（14）所示结构中的一种：![]()
所述R的NH-与式（I）中的C原子相连；Ph为![]()
其中，x1,y1,z1,x2,y2,z2,x3,y3,z3，m,n,a,b和c为聚合度，x1,y1,x3,y3,z3和z1为非负整数；m,n,x2,y2,z2，a,b和c为正整数；9≥a≥1；41≥b+c≥13；41≥m+n≥13；100≥x1+x2+x3≥1；100≥y1+y2+y3≥1；100≥z1+z2+z3≥1。
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