[发明专利]吡唑并嘧啶衍生物及其制备方法和在药物制备中的用途

摘要

本发明属于有机合成药物技术领域，特别涉及吡唑并嘧啶衍生物及其制备方法和在医药上的用途。本发明提供了一种新型的吡唑并嘧啶的衍生物，其结构式如式Ⅰ所示：本发明提供了一种新型的吡唑并嘧啶的衍生物，并提供了本发明吡唑并嘧啶衍生物的简便、高效、成本低廉的制备方法。本发明吡唑并嘧啶衍生物对多种激酶具有良好的抑制活性，对多种实体瘤以及自身免疫性疾病均具有抑制作用，为本领域中的激酶抑制剂的制备、治疗自身免疫性疾病药物的制备、新生血管生成抑制剂和抗肿瘤药物的制备提供了新的有效选择，具有很好的应用前景。

主权项

1.吡唑并嘧啶衍生物，其结构如式Ⅰ所示：其中，Y为氮、氧或硫；L为取代在母体苯环的3位或4位的其中N原子一端与母体相连；R₁为-H、C₁～C₆烷基、或取代的6～10元芳环取代的甲基；所述的取代芳环的取代基为-H、卤素或C₁～C₄烷基；R₂为-H、卤素、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷硫基或-NO₂；R₃为取代的4～12元芳杂环基、所述取代芳杂环上的取代基为-H、C₁～C₆烷基、芳基、-CF₃或5～10元芳杂环基；所述芳杂环基上的杂原子个数为1～4个，杂原子为N、O或S；R₄为-H、卤素、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、-CF₃、-OCF₃、吗啉或C₁～C₄苯烷基；R₅为-H、芳基或C₃～C₈的环烷基；m=0～2；n=0～4。