[发明专利]吉非替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201210265997.4 | 申请日： | 2012-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN103570633A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 丁克;李伟华;陆小云 | 申请（专利权）人： | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 万志香 |
| 地址： | 510530 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种吉非替尼的制备方法，该方法以4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈为原料，经还原、成盐所得到的中间体2-氨基-4-甲氧基-5-（3-吗啉丙氧基）苯甲腈盐酸盐直接与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到N’-（2-氰基-5-甲氧基-4-(3-吗啉基丙氧基)苯基）-N，N-二甲基甲脒,该甲脒中间体与3-氯-4-氟苯胺发生重排反应得到吉非替尼。该工艺反应条件温和，中间体纯化方法简便，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吉非替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种吉非替尼的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：（1）以4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈为原料，加还原剂经反应得到化合物2；所述化合物2的结构式为：![]()
（2）将步骤（1）所得的化合物2，溶解于有机溶剂中，浓盐酸调节pH为1-4，于室温下反应，成盐得化合物3；所述化合物3的结构式为：![]()
（3）将步骤（2）所得的化合物3与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛按摩尔比为1:3-5，溶解于有机溶剂中，并调节pH为10－14，反应后得化合物5；所述化合物5的结构式为：![]()
（4）将步骤（3）所得的化合物5与3-氯-4-氟苯胺发生Dimroth重排反应，重结晶得到吉非替尼。
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