[发明专利]一种2’-FANA类氟代寡核苷酸的合成方法无效
申请号: | 201210279505.7 | 申请日: | 2012-08-08 |
公开(公告)号: | CN103570784A | 公开(公告)日: | 2014-02-12 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 安徽瑞赛生化科技有限公司 |
主分类号: | C07H21/00 | 分类号: | C07H21/00;C07H1/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 235058 安徽*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明涉及一种2’-FANA类制备氟代寡核苷酸(FANA)的合成方法,其特征在于以1-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖为原料,经氟代和溴化反应得到1-溴-2-脱氧-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰-α-D-阿拉伯糖,用碱基或特定修饰的碱基与1-溴-2-脱氧-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰-α-D-阿拉伯糖通过亲核取代(SN2)反应,再水解制备得到系列2′-FANA类核苷酸衍生物。该合成工艺路线具有原料易得和产率较高的特点,利用2′-FANA类核苷酸,可以用于制备系列siRNA。 | ||
搜索关键词: | 一种 fana 类氟代 寡核苷酸 合成 方法 | ||
【主权项】:
本发明涉及一种2’‑FANA类制备氟代寡核苷酸(FANA)的合成方法,其特征在于以1‑乙酰基‑2,3,5‑三‑O‑苯甲酰基‑β‑D‑呋喃核糖为原料,经氟代和溴化反应合成1‑溴‑2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苯甲酰‑α‑D‑阿拉伯糖,用碱基或特定修饰的碱基与1‑溴‑2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苯甲酰‑α‑D‑阿拉伯糖通过亲核取代(SN2)反应,再水解制备得到系列2′‑FANA类核苷酸。
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