[发明专利]维生素C-布洛芬酯在制备脑靶向制剂中的应用及其制备方法无效
| 申请号： | 201210287963.5 | 申请日： | 2012-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN102772402A | 公开（公告）日： | 2012-11-14 |
| 发明（设计）人： | 胡海燕;李玲;庹珏;朱文博;颜光美 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K31/375 | 分类号： | A61K31/375;A61K31/192;C07D307/62;A61P29/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 黄开艳 |
| 地址： | 510275 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了维生素C-布洛芬酯在制备布洛芬脑靶向制剂中的应用及其制备方法。所述的制备方法包括维生素C与溴苄反应的维生素C2，3位羟基保护反应、6位酯化反应及脱苄基反应。反应具有方法简单产率高，反应物价廉易得，生产成本低等优点。且经实验证明，维生素C-布洛芬酯（IAA）在血浆中稳定，在脑浆中迅速水解为布洛芬。小鼠体内分布结果显示，经尾静脉注射维生素C-布洛芬酯后，脑内的布洛芬浓度与布洛芬组（IBU）比较明显升高，其AUC0→8h为布洛芬组的2倍，显示了较强的脑靶向作用。 | ||
| 搜索关键词： | 维生素 布洛芬酯 制备 靶向 制剂 中的 应用 及其 方法 | ||
【主权项】：
维生素C‑布洛芬酯在制备布洛芬脑靶向制剂中的应用。
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