[发明专利]一种美洛昔康的合成方法有效
| 申请号： | 201210289237.7 | 申请日： | 2012-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN102775401A | 公开（公告）日： | 2012-11-14 |
| 发明（设计）人： | 郝智慧;林扬;贾德强;姚德勇;沈巍;张瑞丽;王艳玲 | 申请（专利权）人： | 青岛农业大学;青岛康地恩药业股份有限公司;菏泽普恩药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 266109 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种美洛昔康的合成方法，属于药物合成领域。做法是将4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酸乙酯-1,1-二氧化物和2-氨基-5-甲基噻唑投入到二甲基亚砜中，维持一定的温度进行反应，反应过程中同时蒸出乙醇,反应完毕后向反应液中加入一定量乙醇,冷却后过滤得到美洛昔康粗品.粗品经重结晶得到高纯度美洛昔康精制产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 美洛昔康 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种美洛昔康的合成方法,其特征在于，步骤如下：将4‑羟基‑2‑甲基‑2H‑1,2‑苯并噻嗪‑3‑甲酸乙酯‑1,1‑二氧化物和2‑氨基‑5‑甲基噻唑加入到二甲基亚砜中进行反应，反应完毕后向反应液中加入乙醇，冷却后过滤得到固体美洛昔康粗品，粗品用四氢呋喃进行重结晶得到高纯度美洛昔康；其中,4‑羟基‑2‑甲基‑2H‑1,2‑苯并噻嗪‑3‑甲酸乙酯‑1,1‑二氧化物和2‑氨基‑5‑硝基噻唑的摩尔比为1:1‑1:2，其中，二甲基亚砜的用量是4‑羟基‑2‑甲基‑2H‑1,2‑苯并噻嗪‑3‑甲酸乙酯‑1,1‑二氧化物的2‑8重量倍，其中，反应温度为140‑189℃，反应时间3‑12小时，加入乙醇的量为二甲基亚砜重量的0.4‑2重量倍。
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