[发明专利]倍半萜内酯类化合物及其衍生物在糖尿病中的应用无效

专利信息
申请号: 201210300440.X 申请日: 2012-08-22
公开(公告)号: CN103622954A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 龙海波 申请(专利权)人: 龙海波
主分类号: A61K31/366 分类号: A61K31/366;A61K31/4192;A61K31/655;A61K31/4025;A61K31/4525;A61K31/496;A61K31/5377;A61P3/10;A61P29/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 510280 广东省广州市工*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及倍半萜内酯类化合物及其衍生物在制备药物中的应用,属于药物技术领域,具体涉及式(I)化合物在预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症中的应用及其在制备预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症的药物中的应用。
搜索关键词: 倍半萜 内酯 化合物 及其 衍生物 糖尿病 中的 应用
【主权项】:
1.式(I)化合物在预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症及其在制备预防、治疗或辅助治疗糖尿病、糖尿病慢性并发症的药物中的应用。其中R1、R2共同构成双键或R1为氢或氘,R2及其与无机酸或有机酸形成的在药学上可接受的盐,包括与R5Z形成的季铵盐,其中R3和R4可以相同或不同,分别为氢、烷基、环烷基、羟基取代烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂环基、三氟甲基、多氟取代烷基、腈基、腈基甲基、酰基、氨基甲酰基、磺酰基、磺酰胺基或芳氧烷基;R3、R4和N原子形成环状结构,环优选为3-9元环,环状结构上可以被一个或多个取代基取代,包括氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基或杂环基;Z为氟、氯、溴、碘、对甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基、苯磺酸酯基或三氟甲基磺酸酯基;R5为烃基、环烷基、羟基取代烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、芳基取代烷基、芳基烯基、芳基炔基、氰基取代甲基、烷氧基取代烷基或芳氧取代烷基;无机酸或有机酸为氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸,硼酸、亚硒酸、磷钼酸、亚磷酸、亚硫酸、柠檬酸、马来酸、D-苹果酸、L-苹果酸、DL-苹果酸、L-乳酸、D-乳酸、DL-乳酸、草酸、甲磺酸、戊酸、油酸、月桂酸、对甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富马酸、乙醇酸、硫醇酸、甘氨酸、肌氨酸、磺酸、烟酸、甲基吡啶酸、异烟酸、二氯乙酸、苯甲酸或取代苯甲酸。R2或者为其中X=氧或硫,R6为氢、烷基、环烷基、羟基取代烷基、烯基、炔基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂环基、三氟甲基、多氟取代烷基、腈基、腈基甲基、酰基、氨基甲酰基、磺酰基、磺酰胺基或芳氧烷基。R7与R8之间的----键不存在时,R7与R8共同构成双键,或R7为甲基,R8为羟基或OCOR9,其中R9为烷基、取代烷基、稀基、取代稀基、芳基、取代芳基、杂环基、取代杂环基。R7与R8之间的----键为单键时,R7=R8=亚甲基。R10为氢,或R10与R8成单键。R11为氢,或R11与R13成单键或环氧键。R12与R13之间的----键不存在时,R12与R13共同构成双键,或R12为羟基或OR14,其中R14为烷基、取代烷基、稀基、取代稀基、芳基、取代芳基、杂环基、取代杂环基,R13为甲基。R12与R13之间的----键位单键时,R12=R13=亚甲基。
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