[发明专利]TF抗原及其类似物、和其化学酶法合成方法及其应用

摘要

本发明公开了一种TF抗原及其类似物、和其化学酶法合成方法及其应用，方法包含下列步骤：（1）化学合成氟代半乳糖及氟代半乳糖胺类似物；（2）酶法合成氟代TF抗原；（3）酶法合成唾液酸化Thomsen-Friedenreich抗原。本发明将化学合成法的灵活性和酶合成法的高区域选择性和高效性结合到一起，首次实现了氟代TF-抗原的酶法合成，解决了目前化学合成氟代TF抗原中所面临的底物反应活性低、合成步骤繁多、收率低等不足。由于氟代肿瘤相关糖抗原具有比天然糖抗原更优越的药代性质，因而，本发明的在发展新型抗肿瘤疫苗具有广泛的应用前景。

主权项

1.通式Ⅲ所示的TF抗原及其类似物或通式Ⅳ所示的唾液酸化TF抗原及其类似物：通式III通式Ⅳ其中：R¹，选自氢原子、α-或β-构型丝氨酸残基、α-或β-构型苏氨酸残基、叠氮取代烷基、炔基取代烷基、巯基取代烷基、α-或β-构型取代烷基；R²，选自氟原子、氢原子、叠氮、羟基；R³，选自氮乙酰氨基、氮丙酰氨基、氮三氟乙酰胺基、氮叠氮乙酰氨基；R⁴，选自氟原子、羟基；R⁵，选自氟原子、羟基；R⁶，选自氟原子、羟基；R⁷，选自氟原子、氮乙酰氨基、氮羟基乙酰氨基、氮叠氮乙酰氨基、羟基、叠氮；R⁸，选自氟原子、羟基、叠氮。