[发明专利]苯并二氧六环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201210300982.7 | 申请日: | 2012-08-22 |
公开(公告)号: | CN103030646A | 公开(公告)日: | 2013-04-10 |
发明(设计)人: | 吕贺军;董庆;费洪博;蒋宏健;宋鹏 | 申请(专利权)人: | 上海恒瑞医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;C07D319/20;A61K31/357;A61K31/381;A61K31/422;A61K31/506;A61P3/10;A61P3/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 200245 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及苯并二氧六环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的新的苯并二氧六环类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法,本发明进一步涉及所述苯并二氧六环类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物在制备治疗剂,特别是GPR40激动剂,和在制备治疗糖尿病和代谢性病症等疾病的药物中的用途,其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。 |
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搜索关键词: | 二氧 六环类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其混合物形式、及其可药用的盐:
其中:L为环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;R1和R2各自独立地选自氢原子、卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)R7、-NHC(O)R7、-NR7R8、-OC(O)NR7R8、-NHC(O)NR7R8或-S(O)mR7,其中所述烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、炔基、羧基、氰基、硝基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)R7、-NHC(O)R7、-NR7R8、-OC(O)NR7R8、-NHC(O)NR7R8或-S(O)mR7的取代基所取代;或者,R1和R2与苯基稠合成一个环烷基或杂环基,其中所述环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个选自R6的取代基所取代;R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)R7、-NHC(O)R7、-NR7R8、-OC(O)NR7R8、-NHC(O)NR7R8或-S(O)mR7,其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)R7、-NHC(O)R7、-NR7R8、-OC(O)NR7R8、-NHC(O)NR7R8或-S(O)mR7的取代基所取代;或者,R3、R4和R5中任意相邻的两者与苯基稠合成一个环烷基或杂环基,其中所述环烷基或杂环基任选进一步被一个或多个选自R6的取代基所取代;R6各自独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)R7、-NHC(O)R7、-NR7R8、-OC(O)NR7R8、-NHC(O)NR7R8或-S(O)mR7,其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)R7、-NHC(O)R7、-NR7R8、-OC(O)NR7R8、-NHC(O)NR7R8或-S(O)mR7的取代基所取代;R7和R8各自独立地选自氢原子、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基或-S(O)mR9的取代基所取代;R9为烷基;且m为0、1或2。
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