[发明专利]作为γ-分泌酶抑制剂的稠合的三环磺酰胺无效
| 申请号： | 201210301647.9 | 申请日： | 2007-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN102850349A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 安德烈.W.康拉迪;加里.普罗布斯特;丹尼尔.L.奥比勒;埃尔伯特.W.加洛法罗;罗伊.霍姆;马丁.L.内特泽尔;克里斯托弗.M.塞姆科;安.P.特朗 | 申请（专利权）人： | 艾伦药物公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;C07D487/14;C07D495/14;C07D513/14;A61K31/4375;A61K31/437;A61K31/519;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
一种作为γ-分泌酶抑制剂的稠合的三环磺酰胺。本发明涉及式I化合物或者其可药用盐，其中R1、R2以及A、B和C-环基团如本文中所定义的。式I化合物可用于治疗或预防认知障碍，如阿尔茨海默氏病。本发明还涉及含有式I化合物或其盐的药物组合物，制备所需化合物的方法，以及利用式I化合物或其盐治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。 |
||
| 搜索关键词： | 作为 分泌 抑制剂 三环磺酰胺 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物，其立体异构体、互变异构体、立体异构体和/或互变异构体的混合物或者其可药用盐：![]()
其中，所述C-环基团为环烷基、杂环烷基或者杂芳基，这些基团各自任选被1、2、3或4个基团所取代，所述基团独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳氧基、芳基-(C1-C6烷氧基)、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、羟基、羟基-(C1-C6烷基)-、-NR'R＂、-(C1-C6烷基)-NR'R＂、-NR′C(O)OR'、-COR'、-C(O)OR'、-C(O)NR'R＂、-OC(O)NR'R＂、-NR'C(O)NR'R＂；-(C1-C6烷基)-C(O)OR'、-(C1-C6烷基)-C(O)NR'R＂、-NR′C(O)R''、NO2、CN、氧代基、芳基-(C1-C6烷基)、芳基、杂芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-NR'SO2R''、-SO2-NR'R＂、-S(O)Z芳基或-S(O)Z(C1-C6烷基)，其中上述的烷基、烯基和炔基部分是未取代的或者被1、2或3个基团所取代，所述基团独立地为卤素、羟基、-NR'R＂或C1-C6烷氧基，且其中上述的芳基或杂芳基部分任选被1、2、3或4个基团所取代，所述基团独立地为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、羟基、羟基-(C1-C6烷基)或-NR′R＂；或者其中C环上的两个相邻的取代基形成-O-(CH2)1-3-O-；所述A-环基团为芳基、环烷基、杂芳基或者杂环烷基，其中各环在可取代位置任选被下列基团所取代：卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、羟基、羟基-(C1-C6烷基)、CN、NO2、芳氧基、芳基-(C1-C6烷氧基)-、-SO2-(C1-C6烷基)、-NR′R＂、C1-C6烷酰基、-C(O)OR'、-(C1-C6烷基)-C(O)OR'、杂芳基、芳基、芳基-(C1-C6烷基)、-SO2-NR'R＂、-C(O)NR'R＂、-OC(O)NR'R＂、-NR'C(O)R＂、-NR'C(O)NR′R″或者-NR'C(O)OR'；所述B-环基团为杂芳基或杂环烷基环，各环在可取代位置任选被独立为下列的基团所取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NR'R＂、-SO2-NR'R＂、-C(O)NR'R＂、-NR'SO2R＂、-NR'SO2NR'R＂、-NR'SO2-(C1-C6烷基)、-NR'SO2-苯基、-NR'C(O)R''、-NR'C(O)NR'R＂、-NR'C(O)OR'、-(C1-C6烷基)-NR'R＂、-(C1-C6烷基)-C(O)OR'、-(C1-C6烷基)-C(O)NR'R＂、NO2、CN、-C(O)OR'、羟基、羟基-(C1-C6烷基)、-S(O)Z芳基、-S(O)Z(C1-C6烷基)、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、苯基、C1-C6烷酰基、芳基-C1-C6烷酰基-、芳基-(C1-C6烷基)-、芳基羰基、杂芳基羰基或者杂芳基-C1-C6烷酰基，其中所述芳基或杂芳基任选被1至5个基团所取代，所述基团独立地为卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、CN或NO2；以及其中每个z独立地为0、1或2；R1为氢或者C1-C6烷基；R2为氢、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、未取代的C3-C6环烷基、被1至4个R50基团取代的C3-C6环烷基、未取代的芳基、被1至4个R50基团取代的芳基、未取代的杂芳基或者被1至4个R50基团取代的杂芳基、未取代的杂环烷基或者被1至4个R50基团取代的杂环烷基；其中每个R50独立地选自：卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基，或者R1和R2结合为氧代基团或=N-OR，其中R为氢、C1-C6烷基、芳基或芳基烷基；或者R1和R2与它们连接的碳一起形成C3-C6环烷基，其中所述C3-C6环烷基的碳原子之一可以被选自N、O或S的杂原子替换，且其中所述C3-C6环烷基环可任选被C1-C6烷基所取代；以及R'和R″独立地为氢、C1-C6烷基或者苯基，其中所述苯基任选被1至5个基团所取代，所述基团独立地为卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、CN或NO2，或者R'和R″与其连接的氮原子一起形成3至7员杂环烷基，该杂环烷基可具有选自N、O或S的额外杂原子。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于艾伦药物公司，未经艾伦药物公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201210301647.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种烟丝干燥方法
- 下一篇：新型间-三联苯化合物和包括该化合物的有机发光器件
