[发明专利]一种阿哌沙班的中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210305258.3 | 申请日： | 2012-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN103626689A | 公开（公告）日： | 2014-03-12 |
| 发明（设计）人： | 霍韶伟;郭晔堃;钟静芬;时惠麟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D211/76 | 分类号： | C07D211/76 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 钟华;王卫彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 发明公开了一种阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在有机碱的作用下，将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应，得含有化合物3’的反应液；步骤(2)：在无机强碱的作用下，将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应，制得化合物4；在浓硫酸和浓硝酸的作用下，将化合物4进行如下所示的硝化反应，即制得化合物5。本发明的制备方法成本低，操作简单，适于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿哌沙班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式4所示的阿哌沙班的中间体的制备方法，其特征在于包含下列步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在有机碱的作用下，将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应，得含有化合物3’的反应液；步骤(2)：在无机强碱的作用下，将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应，制得化合物4；![]()
其中，X和X’独立的为氯或溴。
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