[发明专利]生长激素释放肽有效
申请号: | 201210307885.0 | 申请日: | 2003-08-08 |
公开(公告)号: | CN102850436A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | 董正欣 | 申请(专利权)人: | 益普生制药股份有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K5/10;G01N33/68;A61K38/07;A61K38/08;A61K45/00;A61P5/06;A61P5/08 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张莉;黄革生 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及一种生长激素释放肽。本发明公开了具有下式(I)结构的肽或肽模拟物类化合物及其药学可接受盐,所述物质可用作GHRP类似物:R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I),其中A1是Aib,Apc或者Inp;A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;R1是氢,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)环烷基,或(C2-10)酰基;R2是OH或NH2。本发明还公开了其药物组合物及其使用方法。 | ||
搜索关键词: | 生长激素 释放 | ||
【主权项】:
具有下述式(I)结构的化合物或其药学可接受盐:R1‑A1‑A2‑A3‑A4‑A5‑R2(I)其中:A1是Aib,Apc或者Inp;A2是D‑Bal,D‑Bip,D‑Bpa,D‑Di p,D‑1Nal,D‑2Nal,D‑Ser(Bzl),或D‑Trp;A3是D‑Bal,D‑Bip,D‑Bpa,D‑Dip,D‑1Nal,D‑2Nal,D‑Ser(Bzl),或D‑Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bz1);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;R1是氢,(C1‑6)烷基,(C5‑14)芳基,(C1‑6)烷基(C5‑14)芳基,(C3‑8)环烷基,或(C2‑10)酰基;以及R2是OH或NH2;条件是当A5是Dab,Dap,Lys,或Orn时:A2是D‑Bip,D‑Bpa,D‑Dip或D‑Bal;或者A3是D‑Bip,D‑Bpa,D‑Dip或D‑Bal;或者A4是2Thi,3Thi,Taz,2Fua,2Pal,3Pal,4Pal,Orn,Thr(Bzl),或Pff;当A5缺失时:A3是D‑Bip,D‑Bpa,或D‑Dip;或者A4是2Fua,Pff,Taz,或Thr(Bzl);或者A1是Apc并且A2是D‑Bip,D‑Bpa,D‑Dip或D‑Bal;或者A3是D‑Bip,D‑Bpa,D‑Dip或D‑Bal;或者A4是2Thi,3Thi,Orn,2Pal,3Pal,或4Pal。
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