[发明专利]己烯雌酚双氨基磺酸酯衍生物及其药用用途无效

专利信息
申请号: 201210308929.1 申请日: 2012-08-27
公开(公告)号: CN103626680A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 张倩;刘倩;王秀慧;朱焰;周洁芸 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07C307/02 分类号: C07C307/02;C07C303/34;C07C323/20;C07C319/20;A61K31/255;A61K31/277;A61P35/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属有机化学及药物合成领域,具体涉及式1的己烯雌酚双氨基磺酸酯类化合物,其包括己烷雌酚双氨基磺酸酯,3-己烯雌酚双氨基磺酸酯,2-己烯雌酚双氨基磺酸酯,2,4-己二烯雌酚双氨基磺酸酯,以及上述化合物3’-位不同取代基的结构衍生物。经人脐静脉内皮细胞模型药筛实验和系列激素依赖型肿瘤细胞株模型药筛试验,生物活性测定结果显示,所述的化合物能抑制HUVEC及各肿瘤细胞株的生长,具有显著的新生血管抑制作用和甾体硫酸酯酶抑制活性,可用于制备治疗肿瘤的药物。
搜索关键词: 己烯 雌酚双 氨基 磺酸酯 衍生物 及其 药用 用途
【主权项】:
1.式1的具有3’-位不同取代的己烯雌酚双氨基磺酸酯类化合物,式1式1结构中,母核骨架为饱和结构或者骨架上含有1-2个双键;3’-位取代基X选自:氢,卤原子,硝基,氰基,羟基,氨基,巯基,甲基,三氟甲基,乙基,乙烯基,乙炔基,丙烯基,丙炔基,3-6个碳原子的烃基,甲酰基,乙酰基,3-6个碳原子的烃酰基,甲氧基,三氟甲氧基,乙氧基,3-6个碳原子的烃基氧基,甲酰氧基,乙酰氧基,3-6个碳原子的烃酰氧基,甲胺基,乙胺基,3-6个碳原子的烃基胺基,二甲胺基,二乙胺基,双(3-6个碳原子的烃基)胺基,甲酰胺基,乙酰胺基,3-6个碳原子的烃酰胺基,甲硫基,乙硫基,三氟甲硫基或3-6个碳原子的烃基硫基。
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