[发明专利]磷霉素氨盐的制备方法

摘要

本发明公开了一种磷霉素氨盐的制备方法，其包含下列步骤：在有机溶剂中，将左磷右氨盐与异氰酸酯、异硫氰酸酯、烯酮、异氰酸酯的二聚体、异硫氰酸酯的二聚体、或者烯酮的二聚体，以及氨丁三醇进行反应；或者，在有机溶剂中，将磷霉素双氨丁三醇，与异氰酸酯、异硫氰酸酯、烯酮、异氰酸酯的二聚体、异硫氰酸酯的二聚体、或者烯酮的二聚体进行反应，即可。本发明的制备方法仅需一步反应即可完成，不需要低温离子交换柱，收率高，成本低，三废少，反应条件温和，能耗低，操作方便，适合于工业化。

主权项

1.一种磷霉素氨盐的制备方法，其特征在于包含下列步骤：在有机溶剂中，将左磷右氨盐，与异氰酸酯、异硫氰酸酯、烯酮、异氰酸酯的二聚体、异硫氰酸酯的二聚体、或者烯酮的二聚体，以及氨丁三醇进行反应；或者，在有机溶剂中，将磷霉素双氨丁三醇，与异氰酸酯、异硫氰酸酯、烯酮、异氰酸酯的二聚体、异硫氰酸酯的二聚体、或者烯酮的二聚体进行反应，即可；其中，所述的异硫氰酸酯为R¹-N=C=S或S=C=N-R⁵-N=C=S，所述的异氰酸酯为R²-N=C=O或O=C=N-R⁶-N=C=O，所述的烯酮为R¹和R²独立的为取代或未取代的C₁~C₈烷基、取代或未取代的C₃~C₈环烷基、或者取代或未取代的C₆~C₁₀芳基；R³和R⁴独立的为H、取代或未取代的C₁~C₈烷基、取代或未取代的C₃~C₈环烷基或者取代或未取代的C₆~C₁₀芳基；R⁵和R⁶独立的为C₂~C₆亚烷基或C₆~C₁₀亚芳基；所述的取代的C₁~C₈烷基的取代基、取代的C₃~C₈环烷基的取代基、或者取代的C₆~C₁₀芳基中的取代基为卤素、C₁~C₃的烷基、C₁~C₃的烷氧基、C₃~C₆的环烷基或C₆~C₁₀的芳基；所述的磷霉素氨盐为磷霉素氨丁三醇。