[发明专利]N4-苯基-喹唑啉-4-胺衍生物和相关化合物

摘要

本发明提供式I的化合物其中B、G、A、E、R¹、R²、R³、m和n如本发明中定义的，其可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且提供了其在治疗哺乳动物的过度增殖性疾病中的使用方法。

主权项

1.式I的化合物或其可药用的盐，其中：A为O、C(=O)、S、SO或SO₂；G为N或C-CN；B表示稠合的6元芳基环或5-6元杂芳基环；E为X为N或CH；D¹、D²和D³独立地为N或CR¹⁹；D⁴和D⁵独立地为N或CR¹⁹，和D⁶为O、S、或NR²⁰，其中D⁴和D⁵中的至少一个不是CR¹⁹；D⁷、D⁸、D⁹和D¹⁰独立地为N或CR¹⁹，其中D⁷、D⁸、D⁹和D¹⁰中的至少一个为N；R¹为H或烷基；每个R²独立地为卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-SR¹⁸、-OR¹⁵、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵、-NR¹⁴C(O)OR¹⁸、-OC(O)R¹⁵、-NR¹⁴SO₂R¹⁸、-SO₂NR¹⁵R¹⁴、-NR¹⁴C(O)R¹⁵、-C(O)NR¹⁵R¹⁴、-NR⁵C(O)NR¹⁵R¹⁴、-NR¹³C(NCN)NR¹⁵R¹⁴、-NR¹⁵R¹⁴、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、环烷基烷基、-S(O)_p(烷基)、-S(O)_p(CR¹³R¹⁴)_q-芳基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、杂环基烷基、-O(CR¹³R¹⁴)_q-芳基、-NR¹⁵(CR¹³R¹⁴)_q-芳基、-O(CR¹³R¹⁴)_q-杂芳基、-NR¹³(CR¹³R¹⁴)_q-杂芳基、-O(CR¹³R¹⁴)_q-杂环基或-NR¹⁵(CR¹³R¹⁴)_q-杂环基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基部分任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR¹³SO₂R¹⁸、-SO₂NR¹⁵R¹³、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵、-OC(O)R¹⁵、-NR¹³C(O)OR¹⁸、-NR¹³C(O)R¹⁵、-C(O)NR¹⁵R¹³、-NR¹⁵R¹³、-NR¹⁴C(O)NR¹⁵R¹³、-NR¹⁴C(NCN)NR¹⁵R¹³、-OR¹⁵、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、和杂环基烷基，并且其中所述芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基或杂环基烷基环可进一步被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、叠氮基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、NR¹⁵R¹³和OR¹⁵；每个R³独立地为Q、Z、卤素、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟代甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、OR¹⁵、NR¹⁵R¹⁶、NR¹⁵OR¹⁶、NR¹⁵C(=O)OR¹⁸、NR¹⁵C(=O)R¹⁶、SO₂NR¹⁵R¹⁶、SR¹⁵、SOR¹⁵、SO₂R¹⁵、C(=O)R¹⁵、C(=O)OR¹⁵、OC(=O)R¹⁵、C(=O)NR¹⁵R¹⁶、NR¹⁵C(=O)NR¹⁶R¹⁷、NR¹⁵C(=NCN)NR¹⁶R¹⁷、或NR¹⁵C(=NCN)R¹⁶，其中所述烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：卤素、氧代、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟代甲氧基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、OR¹⁵、NR¹⁵R¹⁶、NR¹⁵OR¹⁶、NR¹⁵C(=O)OR¹⁸、NR¹⁵C(=O)R¹⁶、SO₂NR¹⁵R¹⁶、SR¹⁵、SOR¹⁵、SO₂R¹⁵、C(=O)R¹⁵、C(=O)OR¹⁵、OC(=O)R¹⁵、C(=O)NR¹⁵R¹⁶、NR¹⁵C(=O)NR¹⁶R¹⁷、NR¹⁵C(=NCN)NR¹⁶R¹⁷、NR¹⁵C(=NCN)R¹⁶、(C₁-C₄烷基)NR^aR^b和NR¹⁵C(O)CH₂OR^a；或者R³为5-6元杂环，包含1到4个选自N、O、S、SO和SO₂的杂原子：并且被-M¹-M²-M³-M⁴或-M¹-M⁵取代，其中M¹为C₁-C₄烷基，其中任选地，CH₂被C(=O)基团代替；M²为NR^e或CR^eR^f；M³为C₁-C₄烷基；M⁴为CN、NR^eS(O)_0-2R^f、S(O)_0-2NR^gR^h、COR^gR^h、S(O)_0-2R^f、或CO₂R^f，和M⁵为NR^gR^h，其中R^e、R^f、R^g和R^h独立地为H或C₁-C₄烷基，或R^g和R^h与它们连接的氮原子一起形成任选地包含1个或2个选自N、O、S、SO和SO₂的另外的杂原子的5元或6元环，其中存在的任何环氮原子任选地被C₁-C₄烷基取代并且该环可任选地具有一个或两个氧代或硫代取代基；Q为Z选自：及其互变异构体；W和V独立地为O、NR⁶、S、SO、SO₂、CR⁷R⁸、CR⁸R⁹或C=O；W²为O或S；Y为S、SO、SO₂、CR⁷CR⁸、或CR⁸R⁹、条件是，当W为O、NR⁶、S、SO、或SO₂时，则V为CR⁸R⁹，和当V为O、NR⁶、S、SO、或SO₂时，则W和Y各自为CR⁸R⁹；R^8b为H或C₁-C₆烷基；每个R⁶、R⁸、R^8a和R⁹独立地为氢、三氟甲基、烷基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、或杂环基烷基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、和杂环基烷基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、OR¹⁵、NR¹⁵R¹⁶、SR¹⁵、S(=O)R¹⁵、SO₂R¹⁵、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、和杂环基烷基，或者R⁸和R^8a与它们连接的原子一起形成3-6元碳环；R⁷为氢、卤素、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基烷基、-NR¹⁵SO₂R¹⁶-SO₂NR¹⁵R¹⁶、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵、-OC(O)R¹⁵、-NR¹⁵C(O)OR¹⁸、-NR¹⁵C(O)R¹⁶、-C(O)NR¹⁵R¹⁶、-NR¹⁵R¹⁶、-NR¹⁵C(O)NR¹⁶R¹⁷、-OR¹⁵、-S(O)R¹⁵、-SO₂R¹⁵、或SR¹⁵，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、和杂环基烷基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR¹⁵SO₂R¹⁶-SO₂NR¹⁵R¹⁶、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵、-OC(O)R¹⁵、-NR¹⁵C(O)OR¹⁸、-NR¹⁵C(O)R¹⁶、-C(O)NR¹⁵R¹⁶、-NR¹⁵R¹⁶、-NR¹⁵C(O)NR¹⁶R¹⁷、-OR¹⁵、-S(O)R¹⁵、-SO₂R¹⁵、SR¹⁵、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、和杂环基烷基；R¹⁰为氢、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基烷基、-NR¹⁵C(O)OR¹⁸、-NR¹⁵C(O)R¹⁶、-NR¹⁵R¹⁶、或-OR¹⁵，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基烷基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR¹⁵SO₂R¹⁶-SO₂NR¹⁵R¹⁶、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵、-OC(O)R¹⁵、-NR¹⁵C(O)OR¹⁸、-NR¹⁵C(O)R¹⁶、-C(O)NR¹⁵R¹⁶、-NR¹⁵R¹⁶、-NR¹⁵C(O)NR¹⁶R¹⁷、-OR¹⁵、-S(O)R¹⁵、-SO₂R¹⁵、SR¹⁵、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、和杂环基烷基；或者R⁶和R⁸与它们连接的原子一起形成3-10元的饱和或部分不饱和的杂环基环，所述杂环基环任选地包含一个或多个选自以下的另外的杂原子：N、O、S、SO、SO₂和NR⁶，其中所述碳环和杂环任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、芳基、OR¹⁵、NR¹⁵R¹⁶、SR¹⁵、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、和杂环基烷基；或者R⁷和R⁸与它们连接的原子一起形成3-10元的饱和或部分不饱和的环烷基或杂环基环，所述的环烷基或杂环基环任选地包含一个或多个选自以下的另外的杂原子：N、O、S、SO、SO₂和NR⁶，其中所述碳环和杂环任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、芳基、OR¹⁵、NR¹⁵R¹⁶、SR¹⁵、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、和杂环基烷基；或者R⁸和R⁹与它们连接的原子一起形成3-10元的饱和或部分不饱和的环烷基或杂环基环，所述的环烷基或杂环基环任选地包含一个或多个选自以下的另外的杂原子：N、O、S、SO、SO₂和NR⁶，其中所述碳环和杂环任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、芳基、OR¹⁵、NR¹⁵R¹⁶、SR¹⁵、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、和杂环基烷基；或者R⁶和R¹⁰与它们连接的原子一起形成3-10元的饱和或部分不饱和的杂环基环，所述杂环基环任选地包含一个或多个选自以下的另外的杂原子：N、O、S、SO、SO₂和NR⁶，其中所述杂环任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、芳基、OR¹⁵、NR¹⁵R¹⁶、SR¹⁵、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、和杂环基烷基；或者R⁸和R¹⁰与它们连接的原子一起形成3-10元的饱和或部分不饱和的杂环基环，所述杂环基环任选地包含一个或多个选自以下的另外的杂原子：N、O、S、SO、SO₂和NR⁶，其中所述杂环任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、芳基、OR¹⁵、NR¹⁵R¹⁶、SR¹⁵、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、和杂环基烷基；每个R¹²独立地为卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-SR¹⁸、-OR¹⁵、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵、-NR¹⁴C(O)OR¹⁸、-OC(O)R¹⁵-NR¹⁴SO₂R¹⁸、-SO₂NR¹⁵R¹⁴、-NR¹⁴C(O)R¹⁵、-C(O)NR¹⁵R¹⁴、-NR¹³C(O)NR¹⁵R¹⁴、-NR¹³C(NCN)NR¹⁵R¹⁴、-NR¹⁵R¹⁴、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、环烷基烷基、-S(O)_p(烷基)、-S(O)_p(CR¹³R¹⁴)_q-芳基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、杂环基烷基、-O(CR¹³R¹⁴)_q-芳基、-NR¹⁵(CR¹³R¹⁴)_q-芳基、-O(CR¹³R¹⁴)_q-杂芳基、-NR¹³(CR¹³R¹⁴)_q-杂芳基、-O(CR¹³R¹⁴)_q-杂环基或-NR¹⁵(CR¹³R¹⁴)_q-杂环基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基部分任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR¹³SO₂R¹⁸、-SO₂NR¹⁵R¹³、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵、-OC(O)R¹⁵、-NR¹³C(O)OR¹⁸、-NR¹³C(O)R¹⁵、-C(O)NR¹⁵R¹³、-NR¹⁵R¹³、-NR¹⁴C(O)NR¹⁵R¹³、-NR¹⁴C(NCN)NR¹⁵R¹³、^-OR¹⁵、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、和杂环基烷基，并且其中所述芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基或杂环基烷基环可进一步被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、叠氮基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、NR¹⁵R¹³和OR¹⁵；R¹³和R¹⁴独立地为氢或烷基，或R¹³和R¹⁴与它们连接的原子一起形成饱和或部分不饱和的环烷基、或饱和或部分不饱和的杂环基环，其中所述烷基、环烷基和杂环基部分任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、氧代、OR^a、NR^aR^b、NR^aOR^b、NR^aCO₂R^b、NR^aCOR^b、SO₂NR^aR^b、SR^a、SOR^a、SO₂R^a、S-S-R^a、C(=O)R^a、C(=O)OR^a、OC(=O)R^a、C(=O)NR^aR^b、NR^aC(=O)R^b、和NR^aC(=O)NR^bR^c；R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷独立地为H、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、或杂环基烷基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、和杂环基烷基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、芳基、杂芳基、卤素、氧代、OR^a、NR^aR^b、NR^aOR^b、NR^aCO₂R^b、NR^aCOR^b、SO₂NR^aR^b、SR^a、SOR^a、SO₂R^a、S-S-R^a、C(=O)R^a、C(=O)OR^a、OC(=O)R^a、C(=O)NR^aR^b、NR^aC(=O)R^b、NR^aC(=O)NR^bR^c、OC(=O)NR^aR^b、和C(=O)CH₂OR^a；或者R¹⁵、R¹⁶和R¹⁷中的任何两个与它们连接的原子一起形成杂环，所述杂环任选地包含一个或多个选自以下的另外的杂原子：N、O、S、SO、SO₂和NR⁶，其中所述杂环任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、芳基、OR^a、NR^aR^b、SR^a、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、和杂环基烷基、或者R¹³和R¹⁵与它们连接的原子一起形成饱和或部分不饱和的环烷基或饱和或部分不饱和的杂环基环，其中所述烷基、环烷基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、氧代、OR^a、NR^aR^b、NR^aOR^b、NR^aCO₂R^b、NR^aCOR^b、SO₂NR^aR^b、SR^a、SOR^a、SO₂R^a、S-S-R^a、C(=O)R^a、C(=O)OR^a  、OC(=O)R^a  、C(=O)NR^aR^b  、NR^aC(=O)R^b  、和NR^aC(=O)NR^bR^c；R¹⁸为CF₃、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、或杂环基烷基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基和杂环基烷基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、芳基、杂芳基、卤素、氧代、OR^a、NR^aR^b、NR^aOR^b、NR^aCO₂R^b、NR^aCOR^b、SO₂NR^aR^b、SR^a、SOR^a、SO₂R^a、S-S-R^a、C(=O)R^a、C(=O)OR^a、OC(=O)R^a、C(=O)NR^aR^b、NR^aC(=O)R^b、NR^aC(=O)NR^bR^c、或者R¹⁵和R¹⁸与它们连接的原子一起形成饱和或部分不饱和的环烷基或饱和或部分不饱和的杂环基环，其中所述烷基、环烷基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、氧代、OR^a、NR^aR^b、NR^aOR^b、NR^aCO₂R^b、NR^aCOR^b、SO₂NR^aR^b、SR^a、SOR^a、SO₂R^a、S-S-R^a、C(=O)R^a、C(=O)OR^a  、OC(=O)R^a  、C(=O)NR^aR^b  、NR^aC(=O)R^b  、和NR^aC(=O)NR^bR^c；每个R¹⁹独立地为H、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、氟代甲基、氟代甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-SR¹⁸、-OR¹⁵、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵、-NR¹⁴C(O)OR¹⁸、-OC(O)R¹⁵-NR¹⁴SO₂R¹⁸、-SO₂NR¹⁵R¹⁴、-NR¹⁴C(O)R¹⁵、-C(O)NR¹⁵R¹⁴、-NR¹³C(O)NR¹⁵R¹⁴、-NR¹³C(NCN)NR¹⁵R¹⁴、-NR¹⁵R¹⁴、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、环烷基烷基、-S(O)_p(烷基)、-S(O)_p(CR¹³R¹⁴)_q-芳基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、杂环基烷基、-O(CR¹³R¹⁴)_q-芳基、-NR¹⁵(CR¹³R¹⁴)_q-芳基、-O(CR¹³R¹⁴)_q-杂芳基、-NR¹³(CR¹³R¹⁴)_q-杂芳基、-O(CR¹³R¹⁴)_q-杂环基或-NR¹⁵(CR¹³R¹⁴)_q-杂环基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基部分任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：氧代、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、叠氮基、-NR¹³SO₂R¹⁸、-SO₂NR¹⁵R¹³、-C(O)R¹⁵、-C(O)OR¹⁵、-OC(O)R¹⁵、-NR¹³C(O)OR¹⁸、-NR¹³C(O)R¹⁵、-C(O)NR¹⁵R¹³、-NR¹⁵R¹³、-NR¹⁴C(O)NR¹⁵R¹³、-NR¹⁴C(NCN)NR¹⁵R¹³、^-OR¹⁵、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、和杂环基烷基，并且其中所述芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基或杂环基烷基环可进一步被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、叠氮基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、NR¹⁵R¹³和OR¹⁵；每个R²⁰独立地为C₁-C₄烷基、饱和或部分不饱和的环烷基、三氟甲基、二氟甲基、或氟代甲基；R^a、R^b和R^c独立地为H、烷基、烯基、炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、芳基、或杂芳基、或者NR^aR^b形成5-6元杂环，其具有1-2个环氮原子并且任选地被(C₁-C₃烷基)取代、或者NR^bR^c形成5-6元杂环，其具有1-2个环氮原子；j为0、1、2或3；m为1、2、3、或4；n为0、1、2、3、或4；q为0、1、2、3、4、或5；和p为0、1或2；其中当所述式I的化合物由下式表示：并且R³不同于Q或Z时，则E不是苯并呋喃基、吲哚基、喹唑啉基、喹啉基、或异喹啉基环。