[发明专利]一种治疗慢性粒细胞白血病药物的制备方法

摘要

本发明涉及一种治疗慢性粒细胞白血病药物的制备方法属于医药化学领域，具体涉及3-[2-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)乙炔基]-4-甲基-N-{4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-三氟甲基苯基}苯甲酰胺(ponatinib)的制备方法，该方法以Pd(PPh3)2Cl2为催化剂，同时加入膦配体和碳酸铯，加入强碱DBU或加入CuI作为助催化剂，进行sonagashira反应。其中，膦配体选自三环己基膦（PCy3），三叔丁基膦（PtBu3）或三（呋喃-2-基）膦（P(2-furyl)3）。该方法反应彻底，没有或极少产生炔偶联的二炔副产物，分离纯化容易。

主权项

一种3‑[2‑(咪唑并[1,2‑b]哒嗪‑3‑基)乙炔基]‑4‑甲基‑N‑{4‑[(4‑甲基哌嗪‑1‑基)甲基]‑3‑三氟甲基苯基}苯甲酰胺的制备方法，其特征在于以3‑乙炔基‑4‑甲基‑N‑[4‑(4‑甲基哌嗪‑1‑基甲基)‑3‑三氟甲基苯基]苯甲酰胺和3‑溴咪唑并[1,2‑b]哒嗪为原料，以双三苯基磷二氯化钯为催化剂，加入膦配体和碳酸铯后，选用DBU或选用碘化亚铜催化，进行炔偶联反应得到。