[发明专利]一种佐匹克隆的制备方法有效
| 申请号： | 201210327647.6 | 申请日： | 2012-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN103664952A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 李光跃;丁艳 | 申请（专利权）人： | 威海迪之雅医药化工开发有限公司;迪沙药业集团有限公司;威海迪素制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于改善睡眠的佐匹克隆的制备方法，属于医药领域。本发明在6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧-5，6-二氢吡咯并[3，4-b]吡嗪，即化合物3制备过程中，以DMAP为催化剂，三乙胺存在下可以直接环合生成中间体3，粗品收率85％，不仅收率提高，简化操作，而且避免使用刺激的乙酸酐、氯化亚砜、氯甲酸乙酯等刺激性试剂，有利于生产，溶剂二甲苯利于回收，减少了三废的排放。利用化合物3进一步合成佐匹克隆，整条路线简短，操作简便，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 克隆 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种佐匹克隆的制备方法，其特征在于：第一步以化合物1和化合物2为原料，催化剂、碱存在下，制备化合物3，![]()
本步骤中，催化剂选自氨基吡啶类化合物中的一种，碱选自各种有机碱或无机碱中的一种或几种，所用溶剂选自N，N-二甲酰胺、甲苯、二甲苯、1，4-二氧六环中的一种；第二步化合物3经硼氢化钾还原得到化合物4，![]()
第三步化合物4通过与化合物5反应得到化合物6佐匹克隆，![]()
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