[发明专利]咪唑并喹啉类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201210335066.7 | 申请日: | 2012-09-11 |
公开(公告)号: | CN103012398A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | 吕贺军;董庆;马良燕;秦强 | 申请(专利权)人: | 上海恒瑞医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 200245 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及咪唑并喹啉类衍生物及其可药用盐、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示咪唑并喹啉类衍生物及其可药用盐,以及它们作为癌症治疗剂特别是作为mTOR和/或PI3K-激酶抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。 |
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搜索关键词: | 咪唑 喹啉 衍生物 及其 药用 制备 方法 医药 应用 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐:
其中:Y选自O或S;R1选自氢原子或烷基;R2选自氢原子或烷基;R3选自烷基或-OR7,其中所述烷基被一个或多个选自氧代、羧基、-C(O)NR8R9的取代基所取代;或者,R2和R3形成一个3~8元环,其中所述3~8元环任选进一步被一个或多个选自烷基、烷氧基、氧代、卤素、羟基、氰基、硝基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代;R4选自氢原子、烷基、卤素、烷氧基、烯基、炔基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自烷基、烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、氰基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、-OR10、-NHC(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-NR8C(O)OR9、-C(O)NR8R9、-NR8R9的取代基所取代;R5选自氢原子、烷基或卤素;R6选自氢原子、卤素、氰基、烷基或-NR8R9;R7选自环烷基或杂环基;R8、R9和R10各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自羟基、烷基、卤素、烷氧基、硝基、氰基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的取代基所取代;n是0或1。
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