[发明专利]制备维拉佐酮及其中间体的方法有效
| 申请号： | 201210335254.X | 申请日： | 2012-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN103664911A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 廖明毅;朱溪;陈琪;朱玉成;陈伟;张连第;丁磊 | 申请（专利权）人： | 江苏先声药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D209/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210042 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备维拉佐酮及其中间体的方法，通过偶联反应可以得到式(V)中间体，式(V)中间体可以通过炔键的还原和N保护基的脱除得到维拉佐酮；或者通过经过进一步转化得到维拉佐酮。本发明克服了现有的维拉佐酮及其中间体制备中的缺陷，原料易得，反应收率高，宜于工业化生产，有较大应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 维拉佐酮 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(V)化合物的方法，其特征在于式(III)化合物与式(IV)化合物通过偶联反应制得制得式(V)化合物；![]()
R3为H或氨基保护基；R4选自I、Br、Cl或OTf；R8选自![]()
H或氨基保护基；R1为CN或COR2；R2选自H、OR5或NR6R7；R5、R6、R7独立地选自H或C1-12烷基；当R3、R8都为氨基保护基时，R3、R8各自独立地为氨基保护基。
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