[发明专利]一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法有效
| 申请号： | 201210356553.1 | 申请日： | 2012-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN102850259A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 谢延民;张术兵 | 申请（专利权）人： | 天津狄克特科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/88 | 分类号： | C07D209/88 |
| 代理公司： | 天津滨海科纬知识产权代理有限公司 12211 | 代理人： | 孙春玲 |
| 地址： | 300384 天津市滨海新*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，以对卤素苯肼盐酸盐、环己酮为原料，在路易斯酸存在的情况下进行反应，溶剂为醋酸、无水甲醇、无水乙醇、异丙醇中的一种。催化剂酸为溶剂醋酸、对甲苯磺酸、或者不加另外的催化剂，利用原料盐酸盐中的HCl直接催化。原料、溶剂、催化剂反应体系在密闭空间内反应，采用高压釜或闷罐设备进行制备。本发明的一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法原料易得，设备要求不高，生产成本低、制备路线短、易于工业化生产，是一条温和、高效的制备方法，并解决了制备条件苛刻、后处理繁琐、纯化困难等技术问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抗丙型 肝炎 药物 中间体 卤素 取代 四氢咔唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗丙型肝炎药物中间体6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑制备方法，其特征是包括以下步骤：以对卤素苯肼盐酸盐和环己酮为原料，在路易斯酸存在的情况下于溶剂中进行反应，得到6-卤素取代-1,2,3,4-四氢咔唑，相应的反应式如下：![]()
上述反应式中，X代表卤素Cl、Br、I等，溶剂为醋酸、无水甲醇、无水乙醇、异丙醇中的一种。
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