[发明专利]一种合成光活性芳基胺的方法有效
| 申请号： | 201210356747.1 | 申请日： | 2012-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN102863304A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | 史一安;谢颖;潘洪杰;肖晓;李松磊 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07B43/04 | 分类号： | C07B43/04;C07C209/52;C07C211/27;C07C211/29;C07C211/30;C07D333/20 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100080 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了光活性芳基胺类化合物的合成方法。该方法以芳基酮和苄胺为原料，金鸡纳碱衍生的手性碱为催化剂，一锅法催化不同结构的芳基酮进行转氨化反应，通过柱层析，水解，萃取等后处理步骤，合成制备了光活性芳基胺，反应的对映体过量值(ee值)最高可以达到85％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 活性 芳基胺 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成式I所示的光活性芳基胺的方法，包括下述步骤：1)以2-羟基苄胺为氮源、金鸡纳碱衍生的手性碱为催化剂，使式II所示的芳基酮进行转氨化反应，得到转氨化产物；2)将所述转氨化产物中的亚胺基团进行水解反应，得到所述光活性芳基胺；![]()
(式I)式I中，Ar选自下述基团中的任意一种：噻吩基、萘基、苯基和取代苯基；所述取代苯基中的邻、间、对位中任意一个或两个位置被下述任意一个基团取代：甲基、正丁基、叔丁基、氟原子、氯原子和溴原子；R1选自烷基；![]()
(式II)式II中，Ar、R1的定义同式I。
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