[发明专利]一种合成取代苯并[α]吩嗪类化合物的方法有效
| 申请号： | 201210363571.2 | 申请日： | 2012-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN102898388A | 公开（公告）日： | 2013-01-30 |
| 发明（设计）人： | 许丹倩;娄绍杰;王益锋;徐振元 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D241/38 | 分类号： | C07D241/38 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种合成取代苯并[α]吩嗪类化合物的方法。以2-卤代芳基乙基酮和取代邻苯二胺为原料，合成2-（2-卤代芳基）-3-甲基喹喔啉 (I)，在铁催化剂存在下与N-甲基酰胺反应生成2-（2-卤代芳基）-3-乙烯基喹喔啉 (II)，最后通过Heck关环反应得到取代苯并[α]吩嗪化合物 (III)。 |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 取代 吩嗪 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成如式III所示的取代苯并[α]吩嗪类化合物的方法，其特征在于所述方法为：以式IV所示的2-卤代芳基乙基酮为原料，经α-溴化后与式V所示的取代邻苯二胺进行环合反应，合成式I所示的2-（2-卤代芳基）-3-甲基喹喔啉，式I所示的2-（2-卤代芳基）-3-甲基喹喔啉在铁催化剂和氧化剂存在下与式VI所示的N-甲基酰胺反应，生成式II所示的2-（2-卤代芳基）-3-乙烯基喹喔啉，式II所示的2-（2-卤代芳基）-3-乙烯基喹喔啉在钯催化剂作用下进行Heck关环反应，生成式III所示的取代苯并[α]吩嗪类化合物；![]()
式I、式II、式III或式IV中，R1、R2、R3、R4各自独立为H、甲基、甲氧基、苯基、F、Cl、 Br、I、 NO2、CF3、COOCH3、COOC2H5、CN；或R2、R3与其所连苯环上的两个碳连接成环，形成一个新的苯环； 式I、式II、式III或式V中，R5、R6、R7、R8各自独立为H、 甲基、Cl、苯基或COO CH3； 式I、式II或式IV中，X为Cl、Br或I；式VI中，R为H、甲基或苯基。
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