[发明专利]一种新的依折麦布的合成方法在审
| 申请号： | 201210367802.7 | 申请日： | 2012-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN103102297A | 公开（公告）日： | 2013-05-15 |
| 发明（设计）人： | 孙德广;杨利民;冀冲;张晓军;校登明;韩永信 | 申请（专利权）人： | 北京赛林泰医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100195 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种新的高纯度依折麦布(式I化合物)的制备方法，合成步骤包括加成、闭环和脱保护，各步反应操作简单，收率高。该化合物是一种口服、强效的降脂药物，临床应用十分广泛。 |
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| 搜索关键词： | 一种 依折麦布 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法，![]()
所述方法包括以下步骤：(a)羟基保护的手性醇(式II化合物)与亚胺(式III化合物)在合适的路易斯酸存在下，发生加成反应，得到化合物IV；![]()
其中R1和R2独立的选自三甲硅烷基、叔丁基二甲基硅烷基、乙酰基、丙酰基、苄基或取代的苄基；X和Y独立的选自氧原子或硫原子；R选自C1-C6的烷基、苯基、苄基、萘基、取代的苯基、取代的苄基或取代的萘基。 (b)化合物IV在脱甲硅烷基试剂和一种氟离子环化催化剂存在下，发生闭环反应，得内酰胺产物式V化合物；![]()
(c)化合物V在酸或碱存在下或其它方式脱保护脱去保护基得到化合物I；![]()
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