[发明专利]三取代咪唑并二氮杂萘酮化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210378551.2 申请日: 2012-09-29
公开(公告)号: CN103709162A 公开(公告)日: 2014-04-09
发明(设计)人: 龙亚秋;耿美玉;许忠良;王勇;艾菁 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;A61K31/4375;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;严彩霞
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及通式I所示的1,3,5-三取代-1H-咪唑并[4,5-h]1,6-二氮杂萘-2(3H)-酮化合物、其异构体及药学上可接受的盐,其制备方法和用途以及包含所述化合物的组合物。本发明还涉及所述化合物、其异构体及药学上可接受的盐及含有其的组合物作为多靶点蛋白激酶抑制剂在制备用于治疗肿瘤疾病等与蛋白激酶特别是c-Met有关的疾病的药物中的用途。
搜索关键词: 取代 咪唑 二氮杂萘酮 化合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.一种由下面通式I所示的1,3,5-三取代-1H-咪唑并[4,5-h]1,6-二氮杂萘-2(3H)-酮化合物、其异构体及药学上可接受的盐,其中,R1为氢,C1-C6烷基,C3-C6环烷基,氨基C1-C6烷基,氨基C3-C6环烷基,C1-C6烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6烷氧羰基氨基C3-C6环烷基,C6-C10芳基C1-C6烷基,金刚烷基C1-C6烷基或C5-C10杂芳基C1-C6烷基;R2为氢,C1-C6烷基,取代或未取代的C6-C10芳基C1-C6烷基,其中,所述取代基有1-2个并各自独立地为卤素、-CN、-CF3、-NO2、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素取代的C1-C6烷氧基,C5-C10杂芳基C1-C6烷基,C1-C6烷基磺酰基,C6-C10苯基磺酰基,金刚烷基C1-C6烷基或C5-C10杂芳基磺酰基;R3为氢,卤素,羟基,C1-C6烷基氧基,取代或未取代的C6-C10芳基氧基,其中,所述取代基有1-2个并各自独立地为卤素、醛基、C1-C6羟烷基、1-六氢吡啶基羰基、N-吗啉基羰基、(R)-1-苯乙基氨基羰基或4-甲基哌嗪-1-基-羰基,或C5-C10杂芳基氧基;其中,所述杂芳基中的杂原子为选自N、S和O中的一个或多个。
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