[发明专利]一种合成盐酸哌仑西平的方法

摘要

本发明公开了一种盐酸哌仑西平的合成方法，包括如下步骤：（1）以2-氯-3-氨基吡啶和邻氨基苯甲酸甲酯为初始原料，钯化合物为催化剂，含磷化合物为配体，苯类溶剂作为溶剂，在碱的作用下反应得到环化中间体苯并二氮杂卓酮；（2）环化中间体苯并二氮杂卓酮在碱的作用下，在溶剂中与氯乙酰氯发生酰化反应得到N-氯乙酰基-苯并二氮杂卓酮；N-氯乙酰基-苯并二氮杂卓酮与N-甲基哌嗪反应得到哌仑西平；（3）将哌仑西平在浓盐酸存在下加热得到盐酸哌仑西平。本发明使用钯作为催化剂，反应原料简单，反应条件温和，反应收率高，可达95%以上。本发明涉及的反应腐蚀小，三废处理负担小，工艺简单，成本低廉，符合工业生产的要求。

主权项

一种合成盐酸哌仑西平的方法，其特征是：包括以下步骤：（1）以2‑氯‑3‑氨基吡啶和邻氨基苯甲酸甲酯为初始原料，钯化合物为催化剂，含磷化合物为配体，苯类溶剂为溶剂，在碱的作用下反应得到环化中间体苯并二氮杂卓酮；（2）环化中间体苯并二氮杂卓酮在碱的作用下，以二恶烷、二氯甲烷或者甲苯中的一种或两种混合物做溶剂，与氯乙酰氯发生酰化反应得到N‑氯乙酰基‑苯并二氮杂卓酮；除去溶剂和反应过程产生的季铵盐；再以乙腈为溶剂，在碱的作用下，N‑氯乙酰基‑苯并二氮杂卓酮与N‑甲基哌嗪反应得到哌仑西平；（3）将哌仑西平在浓盐酸存在下加热得到盐酸哌仑西平。